AÇÃO E MECANISMO

Orexigênico (estimulante do apetite) e antienxaqueca. Derivado piperidínico do tienobenzociclohepteno, com estrutura tricíclica relacionada à ciproheptadina e à amitriptilina.
- Acção estimulante do apetite: O efeito estimulante do apetite deve-se principalmente à sua acção anti-serotoninérgica, por antagonizar os receptores 5-HT2 (S2) da serotonina. Ganhos de peso de até 1,5 kg kg por semana de tratamento foram observados em pacientes com baixo peso. A ação orexígena começa uma semana.
- Ação antienxaqueca: Parece ser mediada por suas ações antiserotoninérgicas e/ou anti-histamínicas, através do bloqueio dos receptores 5-HT2 e 5HT1C da serotonina. Também foi postulado que sua ação antienxaqueca poderia ser mediada por seus efeitos bloqueadores dos canais de cálcio. A ação antienxaqueca geralmente se manifesta um mês após o início do tratamento. É eficaz em um grande número de pacientes (40-60% segundo alguns autores, 70% segundo outros).
- Também possui ação anti-histamínica H1 e anticolinérgica (M).

FARMACOCINÉTICA

- Absorção: É bem absorvido pelo trato gastrointestinal (Tmax=5 h, oral).
- Distribuição: O grau de ligação às proteínas plasmáticas é de 90%. Pequenas quantidades são distribuídas no leite materno.
- Metabolismo: extensivamente metabolizado no fígado.
- Eliminação: é excretado com a urina (50%) na forma metabolizada e uma parte com as fezes (30%). Sua meia-vida de eliminação é de 23 horas.

INDICAÇÕES

- [ANOREXIA]. Estimulante do apetite em crianças e adultos com perda de apetite, magreza causada por fatores psicológicos ou nervosos ou [PERDA DE PESO] em caso de convalescença, ou associada à adolescência ou em pacientes idosos.

POSOLOGIA

- Adultos, oral:

POSOLOGIA

* Anorexia: Inicialmente 0,5 mg/8 h, administrado com as refeições. A dose máxima é de 2,5 mg/24 h, dividida em 3 doses.
- Crianças e adolescentes menores de 18 anos, via oral: Inicialmente 0,025 mg/kg.
* Adolescentes a partir de 12 anos: Igual aos adultos.
* Crianças entre 6 anos e 12 anos: 5 ml (0,25 mg)/8 h. Dose máxima 20 ml (1 mg)/24 h, dividida em 3 doses.
* Crianças entre 2 e 6 anos: 2,5-5 ml (0,125-0,25 mg)/12 h. Dose máxima 15 ml (0,75 mg)/24 h, dividida em 3 doses.
*Crianças menores de 2 anos: Segurança e eficácia não foram avaliadas.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

Tome com as refeições.

CONTRAINDICAÇÕES

- Alergia ao pizotifeno.
- [CRISE ASMÁTICA].
- Gravidez, lactação e crianças menores de 2 anos.

PRECAUÇÕES

- Devido aos seus efeitos anticolinérgicos, deve ser realizada uma monitorização clínica especial em doentes com [EPILEPSIA], [ASMA] ou outra [DOENÇA PULMONAR OBSTRUTIVA CRÓNICA], [GLAUCOMA], [OBSTRUÇÃO INTESTINAL] ou [UROPATIA OBSTRUTIVA], [ RETENÇÃO] , [HIPERPLASIA PROSTÁTICA], [HIPERTIROIDISMO], doença cardiovascular ou [HIPERTENSÃO ARTERIAL].
- [OBESIDADE]: devido aos seus efeitos estimulantes sobre o apetite.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém sacarose. Pacientes com [INTOLERÂNCIA À FRUTOSE] hereditária, má absorção de glicose-galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém sorbitol. Pacientes com [INTOLERÂNCIA À FRUTOSE] hereditária não devem tomar este medicamento.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém etanol. Recomenda-se revisar a composição para saber a quantidade exata de etanol por dose. * Quantidades inferiores a 100 mg/dose são consideradas pequenas e geralmente não são prejudiciais, especialmente em crianças. * Quantidades superiores a 100 mg/dose podem ser prejudiciais para pessoas com [ALCOOLISMO CRÔNICO] e também devem ser levadas em consideração em mulheres grávidas e lactantes, crianças e em grupos de alto risco, como pacientes com doença hepática ([HEPATIC FALHA ], [CIRROSE HEPÁTICA], [HEPATITE]) ou [EPILEPSIA]. * Quantidades superiores a 3 g/dose podem prejudicar a capacidade de dirigir ou operar máquinas e podem interferir nos efeitos de outros medicamentos.

CONSELHOS AO PACIENTE

- No caso de administração de dose única diária, recomenda-se fazê-lo ao deitar.
- Evite conduzir veículos ou operar máquinas perigosas até saber como este medicamento o afeta. A sonolência é mais comum no início do tratamento.
- Evite o consumo de bebidas alcoólicas.

ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS

- Verifique regularmente a frequência cardíaca e o peso corporal. O ganho de peso é comum.

INTERAÇÕES

- Álcool: existem estudos com outros anti-histamínicos (clorfeniramina, difenidramina, prometazina) nos quais foram registradas alterações na função motora e/ou mental devido à possível adição de seus efeitos depressores centrais.
- Anticolinérgicos: possível dependência dos efeitos anticolinérgicos

GRAVIDEZ

Estudos em animais não relataram efeitos teratogênicos. Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos. O uso dessa medicação só é aceito na ausência de alternativas terapêuticas mais seguras.

LACTAÇÃO

Pizotifeno é excretado no leite materno. Embora as concentrações medidas no leite de mães lactantes tratadas com pizotifeno sejam insuficientes para afetar o recém-nascido, recomenda-se interromper a amamentação ou evitar a administração desse medicamento.

CRIANÇAS

O uso de anti-histamínicos para o tratamento da anorexia em crianças e adolescentes é prática comum, embora seja recomendável evitá-los em crianças menores de 2 anos, pois podem ser mais suscetíveis a reações adversas, principalmente inquietação.

IDOSOS

Os idosos são mais susceptíveis aos efeitos anticolinérgicos (por exemplo, sedação, tontura e hipotensão) das drogas, entretanto, reações indesejáveis não foram observadas em pacientes idosos com o uso de pizotifeno. Uso aceito.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

Este medicamento pode deixá-lo sonolento e diminuir sua capacidade de concentração e reflexos. Não conduza sob a influência deste medicamento.

REAÇÕES ADVERSAS

Os efeitos adversos do pizotifeno são geralmente leves e transitórios. As reações adversas mais características são:
- Gastrointestinais: Ocasionalmente (1-9%): [CONSTIPAÇÃO], [NÁUSEA], [BOCA SECA].
- Endócrino/metabólico: Frequente: [APETITE AUMENTADO]
-Sistema nervoso central: [SONOLÊNCIA] (3-15%), geralmente diminui durante o tratamento. Com menos frequência, [VERTIGO], [DOR DE CABEÇA]. Possível confusão mental em idosos.
- Cardiovascular: Ocasionalmente, [TAQUICARDIA] relacionada aos seus efeitos anticolinérgicos e [EDEMA].
- Oftálmico: [VISÃO EMBAIXADA], [MIDRIASE], devido aos seus efeitos anticolinérgicos.
- Osteomuscular: Excepcionalmente, [MIALGIA], [CÂIBRAS MUSCULARES].
- Geral: Freqüente, [AUMENTO DE PESO]. Com menos frequência, [CALIMENTOS] nas extremidades, pernas pesadas, [VERIFICAÇÃO].

REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Por conter parahidroxibenzoato de metila, pode causar [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] (possivelmente retardada).

REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Por conter parahidroxibenzoato de propila, pode causar [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] (possivelmente retardada).

DOPAGEM

Este medicamento contém álcool. É proibida a sua ingestão durante a competição em determinados esportes. A detecção será feita por respiração e/ou análise de sangue. O limite de violação da regra antidopagem (valor hematológico) é de 0,1 g/l nas seguintes modalidades: aeronáutica, automobilismo, motociclismo, barco a motor e tiro com arco. O álcool é considerado uma Substância Especificada e, portanto, uma violação de regra envolvendo esta substância pode resultar em uma sanção reduzida, desde que o Atleta possa demonstrar que o uso da Substância Especificada em questão não foi com a intenção de aumentar seu desempenho atlético.

DATA DE APROVAÇÃO/REVISÃO DA FOLHA

Fevereiro de 2013.