AÇÃO E MECANISMO

- Vasoprotetor. As oxerutinas são uma mistura de bioflavonóides derivados do rutósido. A maioria é troxerutina (trihidroxi-etil-rutosídeo), embora também apareçam derivados mono-, di- e tetra-hidroxilados. A troxerutina possui grande afinidade pelo endotélio capilar e vênulas, protegendo as células contra o estresse oxidativo. Após a administração, levam à diminuição da permeabilidade vascular, restauração do reflexo venoarteriolar, aumento do tempo de enchimento venoso e aumento da pressão transcutânea de oxigênio. Todos esses efeitos têm como consequência final a redução do edema nas pernas.

FARMACOCINÉTICA

Oral, via tópica: - Absorção:

FARMACOCINÉTICA

* Administração oral: sofrem um elevado efeito de primeira passagem hepática e circulação entero-hepática. Cmax consegue-se 2-3 h depois da administração de 2 g. Efeito dos alimentos: não parecem afetar a absorção das oxerutinas.

FARMACOCINÉTICA

- Distribuição: baixa ligação às proteínas plasmáticas (27-29%). Distribui-se amplamente, acumulando-se principalmente no endotélio, de onde é liberado lentamente na circulação. Não cruza o BBE. - Metabolismo: parcialmente por glucuronidação hepática. Capacidade indutora/inibidora de enzimas: as quercetinas exercem um efeito inibitório enzimático no citocromo P450 in vitro, mas não in vivo. - Excreção: nas fezes (65%) e urina (3-6%), com eliminação completa em 48 h. O t1/2 é 18,3 h. Farmacocinética em situações especiais: Não há dados farmacocinéticos disponíveis em crianças, idosos ou pacientes com insuficiência renal ou hepática.

INDICAÇÕES

- Tratamento de sintomas leves de [INSUFICIÊNCIA VENOSA] em adultos.

POSOLOGIA

Administração oral: - Adultos: 1 g/24 h, preferencialmente pela manhã com o café da manhã. Pode ser administrado em dose única, preferencialmente no café da manhã, ou no caso da solução oral em duas doses iguais. - Crianças e adolescentes < 18 anos: não recomendado. - Idosos: não requer reajuste de dose. Duração do tratamento: continue o tratamento por 2-3 meses. Os tratamentos em ensaios clínicos continuaram por períodos de até 4 meses. Se os sintomas não melhorarem nas primeiras 2 semanas, reavalie o diagnóstico. Restabelecimento do tratamento: em caso de reaparecimento dos sintomas, o tratamento poderá ser repetido. Dose esquecida: administre a próxima dose no horário habitual. Não dobre a próxima dose.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

Nenhuma recomendação de dosagem específica foi feita.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA

Nenhuma recomendação de dosagem específica foi feita.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

- Envelopes: dissolva o conteúdo do envelope em um copo de água e beba imediatamente. Administração com alimentos: pode ser tomado com ou sem alimentos.

CONTRAINDICAÇÕES

- Hipersensibilidade às oxerutinas ou a qualquer outro componente da droga.

PRECAUÇÕES

- Populações não avaliadas. A segurança e a eficácia em pacientes com edema secundário a doença cardíaca, renal ou hepática não foram avaliadas.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém sacarose. Pacientes com [INTOLERÂNCIA À FRUTOSE] hereditária, má absorção de glicose-galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Consulte o seu médico e/ou farmacêutico se os sintomas não melhorarem após 2 semanas de tratamento (oral) ou 5 dias de tratamento (topicamente). - Não interrompa o tratamento mesmo que os sintomas desapareçam. Continue pelo tempo recomendado pelo seu médico.

INTERAÇÕES

Nenhuma interação medicamentosa foi descrita.

GRAVIDEZ

Segurança Animal: As oxerutinas não causaram efeitos teratogênicos, embriotóxicos ou de desenvolvimento pós-natal. Segurança em humanos: Não há estudos adequados e bem controlados em humanos. Seu uso em um número muito limitado de mulheres durante a gravidez não foi associado a efeitos colaterais em crianças. Em geral, é aconselhável evitar seu uso nos primeiros 3 meses de gravidez e avaliar seu uso nos dois últimos trimestres, quando os benefícios superam os possíveis riscos. Efeitos na fertilidade: As oxerutinas não afetam adversamente a fertilidade em animais. Nenhum estudo específico foi realizado em humanos.

LACTAÇÃO

Segurança em animais: as oxerutinas parecem ser excretadas no leite em pequenas quantidades, embora não pareçam ter efeitos clínicos. Segurança em humanos: não se sabe se é excretado no leite e as consequências que pode ter para o lactente. Recomenda-se suspender a lactância ou inibir a administração.

CRIANÇAS

A segurança e eficácia em crianças e adolescentes com menos de 18 anos não foram avaliadas, pelo que se recomenda evitar a sua utilização.

IDOSOS

Não foram descritos problemas específicos em idosos que requeiram reajuste de dose.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

Nenhum efeito significativo é esperado.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas são descritas de acordo com cada intervalo de frequência, sendo consideradas muito comuns (>10%), comuns (1-10%), incomuns (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01 %) ou frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

REAÇÕES ADVERSAS

RAM após administração oral: - Digestivas: raras [FLATULÊNCIA], [DIARREIA], [DOR ABDOMINAL], [DISPEPSIA]. - Cardiovasculares: muito raros [VERMELHO]. - Neurológico/psicológico: muito raro [DIZZNESS], [CEFALEA]. - Dermatológicos: raros [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS], [PRURITUS], [URTICÁRIA]. - Alérgicos: muito raros [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], [ANAFILAXIA]. - Geral: muito raro [FADIGA].

SUPERDOSE

Sintomas: nenhum caso foi descrito. Medidas a tomar: - Antídoto: não existe antídoto específico. - Medidas gerais de eliminação: não foram descritas. - Acompanhamento: estado clínico do paciente. - Tratamento: sintomático.

DATA DE APROVAÇÃO/REVISÃO DA FOLHA

março de 2016.