AÇÃO E MECANISMO

Anti-inflamatório não esteroidal (AINE) pertencente ao grupo dos arilpropiônicos, que atua impedindo a síntese de prostaglandinas, através da inibição competitiva e reversível da atividade da ciclooxigenase, enzima que converte o ácido araquidônico em prostaglandinas.
Mostrou-se ligeiramente mais eficaz do que o naproxeno, mas com uma incidência ligeiramente maior de efeitos adversos gastrointestinais do que o ibuprofeno.

FARMACOCINÉTICA

- Absorção: rápida pelo trato gastrointestinal (Tmax: 40 min). O início da ação é de 30 minutos (pastilha) e a duração da ação é de 2-3 horas.
- Distribuição: volume aparente de distribuição (Vd): 0,10 l/kg. Ligação às proteínas plasmáticas muito elevada (99%).
- Metabolismo: no fígado, hidroxilação e posterior conjugação, dando origem a metabólitos sem atividade biológica significativa.
- Eliminação: mais de 70% com urina na forma metabolizada e <15% inalterada. Depuração total: 0,314 ml/min/kg; meia-vida de eliminação: 5,7 h.

INDICAÇÕES

- Alívio sintomático de curto prazo de [GARGANTA].

POSOLOGIA

Via oral:
- Adultos a partir dos 18 anos: 1 aplicação de 3 pulverizações, na parte posterior da garganta a cada 3-6 horas conforme necessário.
- Crianças: a segurança e eficácia em crianças ou adolescentes com menos de 18 anos de idade não foram estabelecidas.
- Idosos: a experiência clínica é limitada. Esses pacientes estão expostos a um risco maior de consequências graves de reações adversas.
Dose máxima: 5 aplicações/24 h.
Duração do tratamento: máximo de 3 dias.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

* Não recomendado em insuficiência renal grave.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA

* Não recomendado em insuficiência hepática grave.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

- Administração por via oral.
- Antes da primeira utilização, acione a bomba apontando o bico em outra direção (longe de você) e aplique no mínimo 4 borrifadas até que apareça uma borrifada fina e homogênea. A bomba agora está preparada e pronta para uso.
- Entre cada dose, aponte o bico para outra direção (longe de você) e faça no mínimo 1 pulverização, certificando-se de que saia uma pulverização fina e homogênea.
- Direcione o spray para a parte de trás da garganta. Não inalar durante a pulverização.

CONTRAINDICAÇÕES

- Hipersensibilidade conhecida ao flurbiprofeno ou [ALERGIA AINE].
- Doentes com história de hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou a outros AINEs, que incluem doentes que tiveram crises de asma, rinite aguda, urticária ou edema angioneurótico após a utilização de ácido acetilsalicílico ou outros AINEs.
- [SANGRAMENTO DIGESTIVO], [SANGRAMENTO DO ESÔFAGO], [ÚLCERA PÉPTICA] ativa, [SANGRAMENTO CEREBRAL].
- Insuficiência renal grave.
- Insuficiência hepática grave.

PRECAUÇÕES

- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. Uso contra-indicado em insuficiência renal grave. Os AINEs podem levar à diminuição do fluxo sanguíneo renal com insuficiência renal aguda reversível devido à inibição da síntese de prostaglandina vasodilatadora, e casos de síndrome nefrótica e nefrite intersticial aguda foram descritos mesmo com tratamentos prolongados. Os pacientes com maior risco de insuficiência renal são aqueles com insuficiência renal prévia, os idosos ou situações que possam reduzir o fluxo renal, como [HIPOVOLEMIA], [DESIDRATAÇÃO], dietas com baixo teor de sódio, [INFISSÃO CARDÍACA], insuficiência hepática, [ CIRROSE HEPÁTICA] ou tratamento com diuréticos, inibidores da ECA ou ARAII. Em pacientes de alto risco, durante o tratamento prolongado, recomenda-se determinar a funcionalidade renal (creatinina sérica, CLcr) antes de iniciar o tratamento e periodicamente. Em caso de piora da função renal, pode ser necessária uma redução da dose.- [FALHA HEPÁTICA]. O uso em insuficiência grave é contra-indicado. - Toxicidade gastrointestinal. O tratamento com AINEs resultou em úlceras gastroduodenais, bem como sangramento e perfuração com risco de vida. Existe um maior risco de úlcera com tratamentos com altas doses ou por longos períodos de tempo, com história de úlcera péptica, especialmente se já tiveram sangramento ou perfuração gastrointestinal devido a AINEs, bem como em [FUMO], [CRÔNICO ALCOOLISMO] ou pacientes idosos ou enfraquecidos. No entanto, o tratamento a curto prazo também não é isento de riscos. Como regra geral para reduzir os danos gástricos, é aconselhável administrar qualquer AINE com alimentos. Além disso, nos grupos de risco é aconselhável iniciar o tratamento com a menor dose possível, associando sempre um antiulceroso (anti-H2 ou IBP) sempre que possível. .com medicamentos que possam favorecer ou agravar a hemorragia gastrointestinal, tais como anticoagulantes orais, antiplaquetários, corticosteróides ou ISRS. Se aparecer uma úlcera péptica ou hemorragia gastrointestinal, o tratamento será interrompido. Por outro lado, deve ser usado com cautela em pessoas com [DOENÇA INTESTINAL INFLAMATÓRIA], na qual os AINEs podem precipitar uma crise.- Doenças cardiovasculares. Os AINEs podem levar à retenção de líquidos e edema, o que pode aumentar a pressão arterial e piorar os sintomas de pacientes com doenças cardiovasculares. Recomenda-se avaliar individualmente a relação benefício/risco em pacientes com [HIPERTENSÃO ARTERIAL], [INSUFICIÊNCIA CARDÍACA], [DOENÇA CARDÍACA ISQUÊMICA], [ISQUEMIA CEREBRAL], [AVC] ou [ARTERIOPATIA PERIFÉRICA], bem como em pacientes com fatores de risco cardiovascular, como [DISLIPEMIA], [DIABETES] ou [FUMAR]. Os AINEs devem sempre ser usados na menor dose eficaz e pelo menor período de tempo.- Efeitos hepáticos. Pacientes com [FALHA HEPÁTICA] podem apresentar níveis plasmáticos aumentados. Além disso, devido à sua alta ligação às proteínas plasmáticas, seus níveis plasmáticos livres podem estar aumentados, como foi verificado no caso da [CIRROSE HEPÁTICA]. Por outro lado, o uso de AINEs tem sido algumas vezes relacionado ao aparecimento de sintomas hepáticos, como aumento das transaminases, [ICTERÍCIA] e [HEPATITE], que podem ser graves e até fatais. Devido ao risco de toxicidade, recomenda-se que pacientes com doença hepática usem este medicamento na menor dose eficaz e verifiquem periodicamente a função hepática (transaminases, bilirrubina) para detectar quaisquer sinais de danos hepáticos. Seu uso é contra-indicado em insuficiência hepática grave (Child-Pugh classe C), pois não há dados sobre sua segurança.- Reações cutâneas. O uso de AINEs causou reações adversas graves muito raras, mas potencialmente fatais, como dermatite esfoliativa, necrólise epidérmica tóxica ou síndrome de Stevens-Johnson. Essas reações adversas geralmente têm início precoce, no primeiro mês de tratamento. Em caso de apreciação de sintomas de hipersensibilidade, lesões mucosas ou eritema cutâneo, o tratamento será suspenso.- [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE]. A administração de qualquer AINE tem sido relacionada ao aparecimento de reações alérgicas. Casos de hipersensibilidade cruzada foram relatados entre diferentes AINEs, bem como entre AINEs e salicilatos, portanto, pacientes com histórico de [ALLERGY TO NSAIDs] além deste ingrediente ativo ou [ALLERGY TO SALICYLATES] devem usar este ingrediente ativo com extrema cautela . Recomenda-se evitar seu uso naqueles pacientes nos quais um salicilato ou um AINE já deu origem a reações alérgicas graves, incluindo [ASMA], [PÓLIPOS NASAIS], [ANGIOEDEMA] ou [RINITE], devido ao risco aumentado de anafilaxia potencialmente fatal.- [ASMA]. Pacientes asmáticos são mais propensos a apresentar broncoespasmo ao tomar um AINE. Além disso, eles podem ser mais suscetíveis a sintomas anafiláticos após a administração de um AINE. - [ALTERAÇÕES DA COAGULAÇÃO]. Os AINEs têm atividade antiplaquetária, embora menor que a do ácido acetilsalicílico. - [MENINGITE ASSÉPTICA]. Raros casos de meningite asséptica foram relatados em pacientes com AINEs, com febre e coma, provavelmente devido a uma reação de hipersensibilidade, embora não tenha sido encontrada alergia cruzada entre os AINEs. Esta meningite parece ser mais frequente em pacientes com [COLAGENOSE] como [LUPUS ERITEMATOSO SISTÊMICO], embora também tenha sido relatada em alguns pacientes que não sofriam dessas patologias. Em pacientes tratados com AINEs que desenvolvem sintomas de meningite, deve-se considerar a possibilidade de meningite asséptica.- Quadros oftalmológicos. Os AINEs têm sido relacionados ao aparecimento de reações oculares, como visão turva, perda de visão, alteração na visão de cores, escotoma ou alterações retinianas. - [INFERTILIDADE FEMININA]: Como outros AINEs, pode diminuir a fertilidade feminina e seu uso não é recomendado em mulheres que desejam engravidar. Em mulheres com dificuldades em conceber ou em estudo para infertilidade, a retirada do AINE deve ser considerada.

INTERAÇÕES

- AINEs, incluindo doses antiplaquetárias de ácido acetilsalicílico. Aumenta o risco de úlcera péptica e sangramento gástrico. -Aliskiren. Possível redução do efeito anti-hipertensivo do alisquireno (os AINEs atuam no sistema renina-angiotensina). Em pacientes com função renal comprometida (desidratados ou idosos) pode ocorrer deterioração da função renal (possível insuficiência renal aguda, geralmente reversível). Cautela, principalmente em idosos, monitorando o efeito anti-hipertensivo e a função renal. - Antidepressivos ISRS (fluoxetina, paroxetina, sertralina, citalopram). Existe um risco aumentado de hemorragia em geral e hemorragia gastrointestinal em particular, especialmente nos idosos e doentes com história de hemorragia gastrointestinal. - Diuréticos. O flurbiprofeno pode se opor aos efeitos diuréticos e anti-hipertensivos. A avaliação periódica da pressão arterial é recomendada. - Glitazonas (pioglitazona, rosiglitazona). Risco teórico de potencialização do edema que tanto as glitazonas quanto os AINEs podem causar. Alertar e monitorar possíveis sinais de retenção de líquidos e insuficiência cardíaca (tornozelos inchados, dispnéia). - Agentes antiplaquetários, incluindo pentoxifilina: existe um risco aumentado de hemorragia em geral e hemorragia gastrointestinal em particular. Administre com cuidado. - Suplementos de potássio: possível aumento dos níveis de potássio, com risco de hipercalemia.

GRAVIDEZ

FDA categoria B, no 3º trimestre FDA categoria D. Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos. O uso ocasional, exceto pouco antes do parto, não parece produzir efeitos fetais adversos. Porém, com uso crônico durante o 3º trimestre, teoricamente poderiam causar fechamento prematuro do canal arterial fetal, por inibição da síntese de prostaglandinas. Eles também podem produzir um efeito antiplaquetário, o que pode complicar ou prolongar o sangramento materno e predispor o recém-nascido. Antes do parto, podem reduzir e até anular a contratilidade uterina, atrasando o parto e prolongando a gravidez. O uso dessas drogas, principalmente no terceiro trimestre, só é aceito na ausência de alternativas terapêuticas mais seguras.

LACTAÇÃO

Concentrações de flurbiprofeno no leite foram detectadas abaixo de 0,7% do soro materno. É muito improvável que a quantidade excretada tenha um impacto negativo no lactente. No entanto, recomenda-se cautela ao usar em mães lactantes.

CRIANÇAS

A segurança e eficácia em crianças ou adolescentes com menos de 18 anos de idade não foram estabelecidas.

IDOSOS

Os idosos correm maior risco de sofrer consequências graves de reações adversas. Se a administração de um AINE for considerada necessária, a dose efetiva mínima deve ser administrada pelo menor tempo necessário. O paciente deve ser monitorado regularmente quanto a sangramento gastrointestinal durante o tratamento.

REAÇÕES ADVERSAS

As seguintes reações adversas estão relacionadas ao uso de curto prazo de flurbiprofeno em doses não prescritas.- Sangue: (<0,1%): [ANEMIA]. (<0,01%): distúrbios hematopoiéticos, ([ANEMIA HEMOLÍTICA], [ANEMIA APLASTICA], [NEUTROPENIA], [TROMBOCITOPENIA], [AGRANULOCITOSE]). Os primeiros sinais são: febre, dor de garganta, úlceras superficiais na boca, sintomas semelhantes aos da gripe, cansaço intenso, hematomas e sangramento inexplicáveis.- Sistema nervoso: (<1%): [DOR DE CABEÇA] e [TONTURA]. (0,1-0,01%): [INSÔNIA]- Respiratório: (0,1-0,01%): [DISPNEIA]. Exacerbação de [ASMA] e [ESPASMO BRONQUIAL]. - Gastrointestinais: (>10%): Desconforto oral (sensação de queimação ou coceira na boca). (1-10%): [DOR ABDOMINAL], [DIARREIA], [BOCA SECA], [ÚLCERA NA BOCA], [NÁUSEA] e parestesia oral. (<1%): [DISPEPSIA], [FLATULÊNCIA] e vômitos. (0,1-0,01%): [PERFURAÇÃO GÁSTRICA] e [ÚLCERA GÁSTRICA] ou [ÚLCERA DUODENAL].- Renal e urinário: (<0,1%): [NEFRITE INTERSTICIAL], [SÍNDROME NEFRÓTICA] e insuficiência renal.

REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Por conter parahidroxibenzoato de metila, pode causar [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] (possivelmente retardada).

REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Por conter parahidroxibenzoato de propila, pode causar [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] (possivelmente retardada).

SUPERDOSE

- Sintomas: os sintomas de sobredosagem são desconhecidos, medicamentos semelhantes produziram distúrbios gastrointestinais (vómitos, anorexia, dores abdominais), neurológicos (sonolência, tonturas, desorientação, dores de cabeça).
- Tratamento: Aspiração e lavagem gástrica, administração de carvão adsorvente, alcalinização da urina, monitorização e manutenção dos sinais vitais, tratamento sintomático da irritação gastrointestinal, hipotensão, depressão respiratória e convulsões, com monitorização das funções renal e hepática e detecção de possíveis fezes. sangramento.

DATA DE APROVAÇÃO/REVISÃO DA FOLHA

Dezembro de 2014.