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AÇÃO E MECANISMO

- Antialérgico. A levocabastina é um derivado da ciclohexil-piperidina que atua como antialérgico devido aos seus efeitos antagonistas nos receptores histaminérgicos H1. Não tem efeitos em outros receptores, como serotoninérgicos, colinérgicos ou dopaminérgicos. Apresenta efeitos antagonistas nos receptores alfa-adrenérgicos em doses bem acima das doses terapêuticas.

FARMACOCINÉTICA

Via oftálmica:- Absorção: lenta e incompleta, com uma biodisponibilidade de 30-60%. Cmax (1,2 ng/ml) é atingido em 1,2 h. Os efeitos aparecem após 15 min e duram 4 h.- Distribuição: 55% de ligação às proteínas. O seu Vd é de 1,1 l/kg.- Metabolismo: minimamente por glucuronidação, dando origem ao acil-glucuronido da levocabastina, um metabolito inactivo.Capacidade indutora/inibidora de enzimas: não parece ter um efeito significativo.- Excreção: na urina (75-80%; 65-70% inalterados) e fezes (20%). Seu t1/2 é de 33-40 h e seu CLt é de 30 ml/min Farmacocinética em situações especiais:- Crianças: após administração nasal e oftálmica, foi encontrado um cmax de 18,2 ng/ml. Os dados são muito limitados e não nos permitem tirar conclusões sobre as suas diferenças com os adultos.- Idosos: apresentam uma eliminação um pouco mais lenta, aumentando ligeiramente tmax (15%) e cmax (26%).- Insuficiência renal: pacientes com moderada a grave (CLcr 10-50 ml/min) apresentou aumento de t1/2 (até 95 h) e AUC (56%). A levocabastina é hemodialisável (dose de 10%).- Insuficiência hepática: não há dados disponíveis.

INDICAÇÕES

- Tratamento sintomático de [CONJUNTIVITE ALÉRGICA].

POSOLOGIA

Reactine Levocabastina:- Adultos e adolescentes a partir dos 12 anos: 1 gota em cada olho, 2 vezes ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 1 gota em cada olho, 3-4 vezes ao dia. - Crianças < 12 anos: não recomendado. - Idosos: não foram feitas recomendações posológicas específicas. Duração do tratamento: consulte o seu médico. e/ou farmacêutico se os sintomas persistirem ou piorarem após 2 dias de uso.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

Nenhuma recomendação de dosagem específica foi feita.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA

Nenhuma recomendação de dosagem específica foi feita.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

Cuidados extremos devem ser tomados para evitar a contaminação do colírio durante toda a administração do medicamento. Para fazer isso, as mãos devem ser lavadas antes da administração e o conta-gotas não deve entrar em contato com nenhuma superfície do corpo, incluindo as pálpebras e áreas adjacentes. Antes da administração, o colírio deve ser agitado. Regras para administração do colírio: 1 . Incline a cabeça para trás.2. Puxe a pálpebra inferior com o dedo indicador e olhe para cima.3. Instile uma gota no saco conjuntival, mantendo o frasco na posição vertical com o conta-gotas voltado para baixo.4. Após a aplicação do colírio, pisque repetidamente para distribuir o colírio. Para reduzir a possível absorção sistêmica de levocabastina, recomenda-se pressionar o saco lacrimal por um minuto ou fechar as pálpebras firmemente por 2-3 min, imediatamente após a administração do colírio. Se outros medicamentos oftálmicos estiverem sendo usados, é recomendado espaçar as administrações menos 10 min. Essas apresentações em forma de gel serão as últimas a serem administradas.

CONTRAINDICAÇÕES

- Hipersensibilidade à levocabastina ou a qualquer outro componente do medicamento.

PRECAUÇÕES

- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. A levocabastina é excretada inalterada na urina, observando-se uma diminuição da sua eliminação em doentes com insuficiência renal. Embora nenhuma recomendação de dosagem específica tenha sido feita, o uso com cautela é recomendado na ausência de estudos específicos nesses pacientes.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Por conter cloreto de benzalcônio, pode causar irritação ocular. - Pode causar descoloração e alterações nas lentes de contato gelatinosas, por isso é recomendável evitar o contato com as mesmas. As lentes de contato devem ser removidas antes da aplicação e aguardar pelo menos 15 minutos antes de recolocá-las.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Medidas de higiene extremas durante a administração. Lave as mãos com água e sabão antes de administrar levocabastina e evite tocar o frasco conta-gotas com qualquer superfície.- Consulte o seu médico e/ou farmacêutico se os sintomas persistirem ou piorarem durante o uso de levocabastina.

INTERAÇÕES

Nenhuma interação foi descrita.

GRAVIDEZ

FDA categoria C. Segurança em animais: casos de teratogenicidade (polidactilia, braquignatia, hidrocefalia) e aumento da reabsorção fetal foram relatados em ratos após administração sistêmica de uma dose de 16.500 DMRH por via oftálmica. Esses efeitos não foram relatados em doses mais baixas Segurança em humanos: Não há estudos adequados e bem controlados em humanos. A administração de anti-histamínicos durante a gravidez não foi relacionada ao aumento da incidência de malformações congênitas, embora tenha sido observado um pequeno aumento de defeitos cardiovasculares, parto prematuro e baixo peso ao nascer, sendo sua administração aceita apenas se não houver mais alternativas terapêuticas. seguro e os benefícios superam os possíveis riscos. Efeitos na fertilidade: Nenhum estudo específico foi realizado em humanos.

LACTAÇÃO

Segurança em animais: Dados não disponíveis Segurança em humanos: A levocabastina é excretada no leite (0,3%) após administração oral. Não há dados sobre administração oftálmica, mas considerando sua baixa dose e má absorção, não se espera que as concentrações no leite sejam significativas. No entanto, não foram avaliadas as consequências que pode ter para o lactente, pelo que se aconselha a sua utilização com precaução.

CRIANÇAS

A segurança e eficácia em crianças com menos de 4 anos não foram avaliadas, pelo que se recomenda evitar a sua utilização.

CRIANÇAS

A segurança e eficácia em menores de 12 anos não foram avaliadas, pelo que se recomenda evitar o seu uso.

IDOSOS

Não foram descritos problemas específicos em idosos que requeiram reajuste de dose.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

A levocabastina não parece ter efeitos significativos na capacidade de conduzir. No entanto, como qualquer outro medicamento oftálmico, a visão turva pode aparecer imediatamente após o uso. Recomenda-se evitar dirigir até que a visão esteja normal.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas são descritas de acordo com cada intervalo de frequência, sendo consideradas muito comuns (>10%), comuns (1-10%), incomuns (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01 %) ou de frequência desconhecida (não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis).- Digestiva: frequente [BOCA SECA].- Neurológica/psicológica: muito rara [DOR DE CABEÇA]; frequência desconhecida [SEDAÇÃO], [SONOLÊNCIA].- Respiratória: frequente [EPISTAXE], [SDT].- Dermatológica: muito rara [DERMATITE DE CONTATO], [URTICÁRIA], [ANGIOEDEMA].- Alérgica: muito rara [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE]. - Oftalmológicas: muito frequentes [IRRITAÇÃO OCULAR]; reações oculares locais freqüentes de tipo irritativo, incluindo queimação, ardor ou [COCEIRA NOS OLHOS]; muito raros [DOR OCULAR], [CONJUNTIVITE], [EDEMA PÁLPEBRA], [EDEMA OCULAR], [BLEPARITE], [HIPEREMIA CONJUNTIVA], [VISÃO EMBAIXADA].- Geral: frequência desconhecida [ASTENIA].

REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Por conter cloreto de benzalcônio, pode causar [IRRITAÇÃO OCULAR].

SUPERDOSE

Sintomas: não há experiência clínica. Em caso de ingestão do colírio (significaria a administração de uma dose total de 2 mg) pode ocorrer alguma sedação. Medidas a serem tomadas: - Antídoto: não há antídoto específico. - Medidas gerais de eliminação: recomenda-se ingerir bastante líquido para favorecer sua excreção renal.- Monitorização: não parece necessária vigilância especial.- Tratamento: sintomático.

DATA DE APROVAÇÃO/REVISÃO DA FOLHA

maio de 2015.