AÇÃO E MECANISMO
- [ANTIALOPECICO] com ação vasodilatadora.
- O mecanismo de ação pelo qual o minoxidil estimula o crescimento do cabelo não é exatamente conhecido; foi levantada uma possível alteração do metabolismo androgênico no couro cabeludo, ou também um efeito vasodilatador que pode aumentar a microcirculação ao redor do folículo piloso.
Aplicado localmente, o minoxidil estimula o crescimento de ceratócitos in vitro e in vivo , não aumenta o número de folículos pilosos, mas converte parcialmente os cabelos miniaturizados e intermediários em cabelos terminais, retardando a progressão da alopecia androgênica em certos pacientes.
A referida estimulação ocorre após 4 ou mais meses de tratamento, sendo de intensidade variável entre os pacientes. Após 6-12 meses de tratamento ininterrupto, 1/3 dos pacientes apresentaram respostas positivas. No entanto, interromper o tratamento interrompe o crescimento do cabelo e, em 3-4 meses, a alopecia pré-tratamento pode retornar.
FARMACOCINÉTICA
- Absorção: ligeira absorção (biodisponibilidade 1,4-1,7%). Após a aplicação de 1 ml, a quantidade de minoxidil absorvida é de aproximadamente 0,28 mg (20 mg/ml) e 0,85 mg (50 mg/ml).
Acima de doses entre 2,4-5,4 mg/dia, pode-se esperar algum efeito sistêmico. Essa dose poderia ser alcançada se o minoxidil a 5% fosse aplicado em toda a superfície do couro cabeludo sem se limitar à placa alopécica. A menor dose de minoxidil IV que produz efeitos hemodinâmicos clinicamente significativos em pacientes com hipertensão leve a moderada foi de 6,86 mg.
Os resultados dos estudos farmacocinéticos indicam que os três fatores mais importantes em relação ao aumento da absorção do minoxidil na pele são os seguintes:
- aumento quantitativo da dose aplicada.
- Maior frequência de aplicação.
- redução da função de barreira do estrato córneo da epiderme.
As concentrações séricas de minoxidil após aplicação tópica dependem da taxa de absorção percutânea. A influência de distúrbios dermatológicos concomitantes na absorção do minoxidil não foi determinada.
Após a aplicação de minoxidil através da pele, sua absorção não é influenciada por fatores como: sexo, exposição aos raios ultravioleta, aplicação simultânea de produto hidratante, oclusão (uso de cabelo postiço), evaporação do solvente (uso de secador) ou a superfície da área de aplicação.
- Metabolismo: A biotransformação do minoxidil absorvido após aplicação tópica não é bem conhecida. Acredita-se que aproximadamente 60% do minoxidil absorvido seja metabolizado em minoxidil glicuronídeo, principalmente no fígado.
- Eliminação: Minoxidil e seus metabólitos são dialisáveis; sua eliminação é basicamente urinária. Quando a aplicação tópica é suspensa, aproximadamente 95% do minoxidil absorvido é eliminado em 4 dias.
INDICAÇÕES
- Tratamento da [ALOPÉCIA ANDROGÊNICA] (queda de cabelo) de intensidade moderada em homens.
POSOLOGIA
Tema da pele.
Adultos: 1 ml duas vezes ao dia (uma aplicação pela manhã e outra à noite) no couro cabeludo, começando no centro da área a ser tratada.
- 1 ml de solução é calculado com a seringa de dosagem.
Dose diária máxima: 2 ml, independentemente da superfície tratada.
A dose aplicada ou a frequência das aplicações não deve ser aumentada: a dose recomendada e o modo de administração devem ser sempre seguidos.
- O produto deve ser aplicado conforme indicado, 7 dias por semana, durante pelo menos 6 meses. O crescimento dos pelos se manifesta após aproximadamente 4 meses de tratamento, podendo variar de pessoa para pessoa.
- A experiência clínica demonstrou que, após a interrupção do tratamento, o crescimento de novos cabelos para, a perda de cabelo acelera e a densidade do cabelo diminui, podendo retornar aos níveis pré-tratamento após 3-4 meses.
- Crianças A segurança e eficácia do minoxidil administrado através da pele em pacientes com menos de 18 anos de idade não foram estabelecidas.
- Idosos: A segurança e eficácia do minoxidil administrado através da pele em pacientes com mais de 65 anos de idade não foram estabelecidas.
REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA
- Usando a bomba dosadora: Antes de aplicar o produto, você deve garantir que o cabelo e o couro cabeludo estejam completamente secos. Lave bem as mãos antes e depois de aplicar a solução.
a) Retire a tampa do frasco e desaperte a tampa que fecha.
b) Adapte aparafusando a bomba doseadora ao frasco.
c) Para a aplicação: direcionar a bomba para o centro da área a ser tratada. Pressione uma vez e espalhe o produto com a ponta dos dedos de forma a cobrir toda a área a ser tratada, começando pelo centro dela. Repita a operação 6 vezes para aplicar uma dose total de 1 ml.
d) Não aplicar o produto em outras partes do corpo, evitando a inalação do produto durante a aplicação.
Algumas apresentações com bomba dosadora também possuem cânula e bico para administração mais localizada, em áreas menos extensas do couro cabeludo.
- Tratamento de grandes superfícies do couro cabeludo: será utilizado o aplicador com spray e bomba doseadora.
a) Remova a tampa transparente mais externa.
b) Remova e descarte o plugue interno.
c) Coloque o pulverizador dentro do frasco e aperte-o bem. Remova a pequena tampa transparente.
d) Direcione a saída do pulverizador para o centro da área a ser tratada. Pressione uma vez e espalhe a solução em toda a área com as pontas dos dedos. Realize mais 5 pulsos (total 6) repetindo a mesma operação todas as vezes. Após as 6 pulsações, a dose de 1 ml terá sido aplicada.
e) Após o uso do frasco, tampe-o novamente com a tampa externa transparente.
- Tratamento de pequenas superfícies ou sob o cabelo: será utilizado o aplicador com cânula e bico.
a) Remova a tampa transparente mais externa.
b) Remova e descarte a tampa interna.
c) Coloque o pulverizador dentro do frasco e aperte-o bem. Remova a pequena tampa transparente.
d) Puxe para cima para remover a cabeça do pulverizador.
e) Insira o bocal da cânula na extremidade sem cabeça do pulverizador e pressione firmemente.
f) Direcione a cânula para o centro da superfície a ser tratada ou sob o cabelo, pressione uma vez e espalhe a solução com a ponta dos dedos. Realize mais 5 pulsos (total 6), repetindo a mesma operação todas as vezes. Após as 6 pulsações, a dose de 1 ml terá sido aplicada.
CONTRAINDICAÇÕES
- Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da preparação.
PRECAUÇÕES
- Dermatoses do couro cabeludo: Em pacientes com dermatoses ou lesões cutâneas do couro cabeludo, pode ocorrer maior absorção percutânea do princípio ativo, por isso deve-se garantir que não existam antes da aplicação.
- Embora os estudos com minoxidil tópico não tenham mostrado absorção sistêmica significativa, existe a possibilidade de pequena absorção local pelo couro cabeludo, portanto recomenda-se o monitoramento regular da pressão arterial e da frequência cardíaca. em pacientes com qualquer problema cardíaco ou cardiovascular, como: risco potencial de [HIPERTENSÃO ARTERIAL], [EDEMA], [ARTERIOPATIA PERIFÉRICA], [ARRITMIA CARDÍACA], [FALHA CARDÍACA] ou [DOENÇA VALVE].
- Não é recomendado o uso de perucas durante o tratamento.
- O uso desta apresentação em mulheres não é recomendado devido à sua eficácia limitada e à alta incidência de hipertricose (excesso de pelos) em outras áreas além do local de aplicação.
CONSELHOS AO PACIENTE
- No caso de qualquer problema cardíaco, mesmo no passado, é necessário consultar o médico antes de usar o minoxidil pela primeira vez. Além disso, informe o seu médico e/ou farmacêutico se ocorrerem efeitos sistêmicos, como taquicardia ou palpitações; ganho de peso rápido e inexplicável; inchaço das mãos, cotovelos e rosto; tontura, tontura ou desmaio; visão turva; dor no peito, dor nas mãos ou ombros ou irritação no couro cabeludo ou qualquer outra reação que você suspeite que possa ser devido à aplicação deste medicamento. Nesses casos, interrompa o tratamento.
- Este produto é para ser aplicado no couro cabeludo, pelo que se deve evitar a sua ingestão ou inalação.
- Para a aplicação correta, leia atentamente as instruções da bula.
- Aplicar no couro cabeludo perfeitamente seco partindo do centro da zona a tratar e, massajando com a ponta dos dedos, espalhar o produto sobre a zona a tratar.
- Recomenda-se lavar as mãos com bastante água antes e após a aplicação. Deve-se ter cuidado especial com a lavagem das mãos após a aplicação, principalmente no caso de mulheres, pois há risco de crescimento de pelos em outras partes do corpo.
- Não use secador de cabelo para acelerar a secagem dos cabelos, pois o ar quente pode evaporar o produto e diminuir sua eficácia.
- A dose diária recomendada deve ser respeitada independentemente da extensão da alopecia. Usar mais do que a dose recomendada ou aplicar com mais frequência não melhora o resultado.
- O paciente deve ser informado de que pode ser necessário um pré-tratamento de 4 meses antes que surjam sinais de crescimento de pelos.
- Quando o tratamento é interrompido, o crescimento pode cessar e retornar ao estágio inicial de alopecia em 3-4 meses.
ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS
- Antes da sua aplicação, será necessário realizar uma história clínica e um exame físico completo.
- Não utilizar na presença de feridas ou dermatoses do couro cabeludo até que estejam cicatrizadas, pois pode haver aumento da absorção e efeitos adversos sistêmicos.
- Existe a possibilidade de uma pequena absorção local pelo couro cabeludo, pelo que se recomenda a monitorização regular da pressão arterial e dos batimentos cardíacos, um mês após o início do tratamento e a cada 6 meses a partir daí.
- Devido ao seu conteúdo de etanol e/ou propilenoglicol como excipientes, aplicações frequentes podem causar irritação e ressecamento da pele.
- É aconselhável consultar um dermatologista se não houver crescimento de pêlos em mulheres aos 8 meses usando a concentração de 2% e em homens aos 12 meses usando a concentração de 2% ou aos 4 meses com a concentração de 5%.
- O tratamento com minoxidil tópico não é indicado quando não há história familiar de perda de cabelo, ou se a perda de cabelo for repentina (alopecia areata ) e/ou irregular (por exemplo, alopecia cicatricial), se a perda de cabelo estiver associada à gravidez, parto ou doença grave (por exemplo, disfunção da tireoide, lúpus, perda de cabelo associada a inflamação do couro cabeludo ou outros) ou se o motivo da queda de cabelo for desconhecido.
- Alguns pacientes apresentaram alterações na cor e/ou textura do cabelo com o uso de minoxidil tópico.
- Pode ocorrer um aumento da queda de cabelo devido à ação do minoxidil, que inicialmente produz uma mudança da fase de repouso telógeno do cabelo para a fase de crescimento anágena (cabelos velhos caem enquanto novos crescem em seu lugar). . Este aumento temporário na perda de cabelo geralmente ocorre entre 2 e 6 semanas após o início do tratamento e desaparece dentro de algumas semanas (primeiro sinal do efeito do minoxidil). Se a perda de cabelo persistir, os pacientes devem interromper o tratamento e consultar seu médico.
INTERAÇÕES
- Tretinoína: aumenta a absorção percutânea do minoxidil como resultado do aumento da permeabilidade do estrato córneo.
- Dipropionato de betametasona: aumenta as concentrações de minoxidil nos tecidos locais e diminui a absorção sistêmica do minoxidil.
- Anti-hipertensivos: Embora não tenha sido confirmado clinicamente, existe a possibilidade de que o minoxidil aumente o risco de hipotensão ortostática em pacientes recebendo tratamento concomitante com vasodilatadores periféricos e drogas anti-hipertensivas como guanetidina e derivados.
Em geral, o minoxidil não deve ser aplicado concomitantemente na mesma área com outros produtos tópicos como corticosteróides, retinóides ou pomadas oclusivas, devido ao risco de aumento da absorção.
GRAVIDEZ
Segurança animal : Estudos em animais não demonstraram efeitos nocivos na gravidez, desenvolvimento embrionário/fetal, parto ou durante o desenvolvimento pós-natal. Um risco para o feto só foi demonstrado em níveis de exposição muito altos (em comparação com aqueles destinados à exposição humana).
Segurança em humanos : Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.
Devido à falta de disponibilidade de dados clínicos sobre a exposição de mulheres grávidas ao minoxidil tópico, um risco de dano fetal em humanos pode ser considerado, ainda que remotamente, como possível. Assim, o uso de minoxidil durante a gravidez não é recomendado, devendo ser usado apenas se o benefício para a mãe superar o risco potencial para o feto.
Efeitos na fertilidade : Não foram realizados estudos específicos em humanos.
LACTAÇÃO
O minoxidil absorvido é sistematicamente excretado no leite materno.
Portanto, o minoxidil tópico só deve ser usado durante a lactação se o benefício para a mãe superar o risco potencial para o lactente.
CRIANÇAS
A segurança e a eficácia do minoxidil administrado por via cutânea em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade não foram avaliadas, portanto, recomenda-se evitar seu uso nessa faixa etária.
IDOSOS
A segurança e a eficácia do minoxidil tópico em pacientes com mais de 65 anos não foram estabelecidas, portanto, não se sabe se eles respondem de maneira diferente ao medicamento, não sendo recomendado seu uso nessa faixa etária.
EFEITOS NA CONDUÇÃO
Com base no perfil farmacodinâmico e de segurança geral do minoxidil quando administrado topicamente, é improvável que afete a capacidade de dirigir ou operar máquinas.
REAÇÕES ADVERSAS
As reações adversas são descritas de acordo com cada intervalo de frequência, sendo consideradas muito comuns (>10%), comuns (1-10%), incomuns (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01 %) ou frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).
As reações adversas mais frequentes são alterações dermatológicas leves na área de aplicação, como: descamação, eritema, dermatite, hipertricose (em áreas distais), coceira, prurido e ressecamento da pele (principalmente devido ao teor de etanol).
Mas o resto das seguintes reações adversas podem ser observadas:
- Cardiovascular: infrequente [TAQUICARDIA], [PALPITAÇÕES], [HIPOTENSÃO], aumento ou diminuição do pulso.
- Neurológico/psicológico: infrequente [CEFALÉ], [PARESTEIA]; muito raro [DIZZINES], [DISGEUSIA]; frequência desconhecida [DEPRESSÃO].
- Respiratório: frequente [DISPNEIA]; incomum [SINUSITE], [RINITE].
- Pele/hipersensibilidade: frequente [PRURITUS], [IRRITAÇÃO DA PELE], [DERMATITE DE CONTATO], [PELE SECA], [DERMATITE ESFOLIATIVA]; pouco frequentes [ALOPECIA] (especialmente no início do tratamento), cabelo irregular, [HIRSUTISMO]; muito raro [ACNE]; frequência desconhecida [ANGIOEDEMA].
- Geniturinário: [DISFUNÇÃO ERÉTIL].
- Alérgicos: muito raros [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], com [RINITE], [ERUPÇÕES CUTÂNEAS], generalizado [ERITEMA] ou edema facial.
- Musculoesquelético: frequência desconhecida [DOR MUSCULAR].
- Oftalmológicos: pouco frequentes [LACRIAÇÕES], visão prejudicada, distúrbios da visão.
- Otic: infrequente [OTITIS], especialmente [OTITIS EXTERNA].
REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES
- Este medicamento contém propilenoglicol, por isso pode causar [IRRITAÇÃO NA PELE].
SUPERDOSE
Não há evidências de que, quando aplicado via cutânea, o minoxidil seja absorvido em quantidade suficiente para causar efeitos sistêmicos. Portanto, quando usado de acordo com as instruções, é improvável que ocorra uma superdosagem. Mas se este produto for aplicado em uma área onde a integridade da barreira epidérmica está comprometida (devido a trauma, inflamação ou doença de pele), existe a possibilidade de um efeito de overdose sistêmica.
- Sintomas: A sobredosagem acidental ou voluntária após aplicação tópica provocará um aumento da intensidade das reacções adversas dermatológicas, especialmente prurido, secura, irritação cutânea e eczema. Da mesma forma, a absorção sistêmica será maior, com consequente aumento da probabilidade de sofrer efeitos sistêmicos, principalmente cardíacos, devido à ação vasodilatadora do minoxidil (5 ml de solução a 2% contém 100 mg de minoxidil, que é a dose máxima utilizada por via oral , em adultos, para o tratamento da hipertensão arterial).
Entre os sinais e sintomas de superdosagem, consequência da absorção rápida e quase completa do princípio ativo pelo trato gastrointestinal, estão: hipotensão, taquicardia, retenção hidrossalina com aparecimento de edema, derrame pleural ou insuficiência cardíaca congestiva.
- Tratamento: O tratamento do quadro de superdose desenvolvido por ingestão acidental deve ser sintomático e de suporte, podendo requerer o uso de diuréticos para edema, betabloqueadores ou outros inibidores do sistema nervoso simpático para taquicardia e solução de cloreto de sódio. . Simpatomiméticos, como adrenalina e norepinefrina, devem ser evitados devido à superestimulação cardíaca que produzem.
