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AÇÃO E MECANISMO

- Contracepção de emergência. O levonorgestrel é um progestagênio sintético, com efeitos agonistas progestogênicos. Seus efeitos contraceptivos podem ser devidos à inibição da ovulação e/ou diminuição da fertilização devido a alterações no transporte de espermatozóides ou óvulos devido ao espessamento do muco cervical. Por outro lado, inibe a implantação do embrião ao induzir alterações endometriais.

FARMACOCINÉTICA

Via oral: - Absorção: após uma dose de 1,5 mg, é rapidamente absorvido (tmax 2 h) e quase completamente (biodisponibilidade próxima de 100%). A cmax é de 18,5 ng/ml. Efeito dos alimentos: não parecem afetar significativamente. - Distribuição: alta ligação às proteínas plasmáticas (> 97,5%), especialmente à globulina ligadora de hormônios sexuais (65%) e à albumina. O Vd é de 1,8 l/kg. É excretado em pequenas quantidades no leite materno (0,1% da dose materna). - Metabolismo: é extensivamente metabolizado no fígado pelas vias usuais de esteróides, através da hidroxilação pelo CYP3A4. Vários metabólitos foram descritos que são subsequentemente glucuronados. Não há metabólitos ativos. Capacidade indutora/inibidora de enzimas: não parece ter efeito significativo. - Excreção: na urina (45%) e nas fezes (32%), principalmente como metabólitos glicuronados. O CLt é ml/min/kg, enquanto o t1/2 é 26 h. Farmacocinética em situações especiais: - Outras situações: não existem dados específicos em raparigas, idosos ou doentes com insuficiência renal ou hepática.

INDICAÇÕES

- [CONTRACEPÇÃO URGENTE] dentro de 72 horas (3 dias) após ter tido relação sexual desprotegida ou falha do contraceptivo utilizado.

POSOLOGIA

- Adultos: 1,5 mg administrado o mais cedo possível e nunca após 72 horas (3 dias) após relação sexual desprotegida ou falha do contraceptivo utilizado. Pode ser administrado em qualquer momento do ciclo menstrual, desde que não haja atraso no ciclo. A repetição de doses no mesmo ciclo menstrual não foi avaliada, portanto não é recomendada. - Raparigas e adolescentes < 18 anos: * Adolescentes a partir dos 16 anos: não foram estabelecidas recomendações posológicas específicas. * Meninas e adolescentes < 16 anos: experiência clínica muito limitada. O levonorgestrel não se destina a pacientes pré-menarcas. - Idosos: não se destina a estes doentes uma vez atingida a menopausa. Medidas a serem tomadas em caso de vômito: se o paciente vomitar dentro de 3 horas após a administração, administrar uma nova dose. Dosagem em situações especiais: - Mulheres tratadas com indutores fortes do CYP3A4 nas últimas 4 semanas: se o uso de contracepção de emergência não hormonal não for possível ou desejado, uma dose de 3 mg pode ser administrada. No entanto, a segurança e eficácia desta dose não foram avaliadas.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

Não requer reajuste de dose, independentemente do grau de funcionalidade renal.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA

- Insuficiência hepática leve a moderada (classes A e B de Child-Pugh): recomendações de dosagem específicas não puderam ser estabelecidas devido à falta de estudos. - Insuficiência hepática grave (Child-Pugh classe C): não recomendado.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

Engula o comprimido inteiro, sem mastigar, com uma quantidade suficiente de água. Administração com alimentos: pode ser tomado com ou sem alimentos.

CONTRAINDICAÇÕES

- Hipersensibilidade ao levonorgestrel ou a qualquer outro componente do medicamento.

PRECAUÇÕES

- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. A segurança e a eficácia não foram avaliadas especificamente, portanto, não foi possível verificar se mulheres com comprometimento leve a moderado (classes A e B de Child-Pugh) têm perfis de segurança ou eficácia diferentes daquelas com função hepática normal. Seu uso não é recomendado na insuficiência hepática grave (Child-Pugh classe C). - [SOBREPESO]. Existem dados muito limitados sugerindo que mulheres com sobrepeso ou obesas podem ter menos eficácia com levonorgestrel. - Mulheres com risco de gravidez ectópica, como história prévia de tal gravidez ou [SALPINGITE]. É improvável que ocorra uma gravidez ectópica devido aos seus efeitos contraceptivos. No entanto, a ocorrência de sangramento menstrual não elimina a probabilidade de gravidez ectópica. - [MÁ ABSORÇÃO INTESTINAL]. A diminuição da absorção de levonorgestrel pode ocorrer em pacientes com absorção intestinal prejudicada, como [DOENÇA DE CROHN].

PRECAUÇÕES RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém lactose. Pacientes com [INTOLERÂNCIA À LACTOSE] hereditária ou galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.

CONSELHOS AO PACIENTE

- Os contraceptivos de emergência são destinados exclusivamente para uso ocasional para reduzir o risco de gravidez em caso de relações sexuais sem métodos contraceptivos ou em caso de falha de um método contraceptivo (por exemplo, rompimento do preservativo, esquecimento de tomar contraceptivos orais). O levonorgestrel também não protege contra doenças sexualmente transmissíveis. Portanto, nunca deve substituir outros métodos contraceptivos alternativos. - O levonorgestrel atrasa a ovulação, dando origem a um efeito contracetivo e não abortivo, pelo que deve ser tomado o mais cedo possível após a relação sexual e nunca mais de 3 dias (72 h) depois. Sua administração após a ocorrência da ovulação não impediria a gravidez. Lembre-se de que nenhum método contraceptivo é 100% eficaz, portanto, não evita a gravidez em todas as pacientes. - Após o uso de levonorgestrel, a fertilidade pode ser recuperada rapidamente em poucos dias. Continue a usar contraceptivos para o restante do ciclo menstrual para evitar a gravidez. O levonorgestrel pode ser usado em conjunto com contraceptivos orais. - Se, apesar do uso de levonorgestrel, você suspeitar que pode estar grávida, consulte o seu médico. O levonorgestrel não exerce nenhum efeito abortivo. - Se estiver a amamentar, deve evitar amamentar durante 8 horas após a administração.

ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS

- Confirme uma possível gravidez em caso de menstruação atrasada, falta de sangramento de privação, menstruação anormal ou qualquer outro sintoma. O levonorgestrel pode ter um efeito no próprio ciclo menstrual, adiantando-o ou atrasando-o alguns dias.

INTERAÇÕES

Não se espera que inibidores potentes do CYP3A4 resultem em aumento relevante nos níveis de levonorgestrel após uma única dose. - Ciclosporina. O levonorgestrel pode inibir o metabolismo da ciclosporina, aumentando a possibilidade de toxicidade. O impacto clínico real de uma dose única de levonorgestrel é desconhecido. - Indutores do CYP3A4. Os níveis de levonorgestrel e seus efeitos podem diminuir devido ao aumento do metabolismo por drogas como carbamazepina, efavirenz, fenitoína, fenobarbital, rifampicina ou erva de São João. Devido à indução enzimática prolongada, outros métodos de contracepção de emergência são recomendados em mulheres que receberam um forte indutor de CYP3A4 nas 4 semanas anteriores, como um DIU de cobre. Se a mulher não puder ou não quiser usar esses DIUs, uma dose dupla de levonorgestrel pode ser administrada (ver Posologia; Dosagem em Situações Especiais). No entanto, a eficácia desta dose não foi avaliada. - Ulipristal. Levonorgestrel e ulipristal podem interferir em seus efeitos, portanto a associação não é recomendada.

GRAVIDEZ

FDA categoria X. Segurança em animais: a administração de progestágenos em altas doses em ratos deu origem a fenômenos de virilização em fetos femininos. Segurança em humanos: Não há estudos adequados e bem controlados em humanos. Existem dados limitados sugerindo que o levonorgestrel não teria efeitos embriotóxicos no feto, mas as consequências da administração de doses > 1,5 mg são desconhecidas. A influência de uma dose única usada como contracepção de emergência também é desconhecida. O levonorgestrel não se destina ao uso em mulheres grávidas e não deve ser usado durante este período. Apesar disso, não exerce efeitos abortivos. Se houver suspeita de gravidez (menstruação atrasada > 5 dias, menstruação anormal ou qualquer outro sintoma) deve ser feito um exame para descartar ou confirmar. Deve-se levar em consideração que o levonorgestrel pode alterar o ciclo menstrual, encurtando-o ou retardando-o. Se a mulher engravidar, e como com qualquer anticoncepcional, a possibilidade de uma gravidez ectópica deve ser avaliada. Efeitos na Fertilidade: Nenhum estudo específico foi realizado em humanos. É provável que a mulher recupere a fertilidade rapidamente após sua administração.

LACTAÇÃO

Segurança em animais: não há dados disponíveis. Segurança em humanos: O levonorgestrel é excretado no leite em pequenas quantidades (0,1% da dose materna). As consequências que poderia ter para o bebê são desconhecidas. É aconselhável administrar levonorgestrel imediatamente após a alimentação e suspender a lactação por pelo menos 8 horas.

CRIANÇAS

A experiência clínica em meninas e adolescentes <16 anos é muito limitada. Não se destina ao uso em meninas pré-menarcas, portanto, é recomendável evitar seu uso.

IDOSOS

O levonorgestrel destina-se à contracepção de emergência, portanto não há recomendação para uso em mulheres após a menopausa.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

É improvável que tenha efeitos importantes, embora muito comumente cause fadiga ou dor de cabeça e frequentemente tonturas.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas são descritas de acordo com cada intervalo de frequência, sendo consideradas muito comuns (>10%), comuns (1-10%), incomuns (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01 %) ou frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis). - Digestivo: muito frequente [NÁUSEA], [DOR ABDOMINAL]; frequente [VÔMITO], [DIARREIA]. - Neurológico/psicológico: muito frequente [CEFALEA]; frequente [DIZZINES]. - Geniturinário: muito comum [SANGRAMENTO UTERINO], [SANGRAMENTO VAGINAL]; menstruação irregular frequente, [MASTALGIA], menstruação atrasada; muito raro [DISMENORREIA], [DOR PÉLVICA]. - Dermatológicos: muito raros [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS], [PRURITUS], [URTICÁRIA]. - Geral: muito frequente [FADIGA]; muito raro [EDEMA] facial.

SUPERDOSE

Sintomas: A administração de altas doses de contraceptivos orais não deu origem a reações adversas graves e geralmente se limita a náuseas ou sangramento de privação. Medidas a tomar: - Antídoto: não existe antídoto específico. - Medidas gerais de eliminação: não parece necessário tomar nenhuma medida. - Acompanhamento: estado clínico do paciente. - Tratamento: sintomático.

DATA DE APROVAÇÃO/REVISÃO DA FOLHA

janeiro de 2017.