AÇÃO E MECANISMO

- [DESCONGESTANTE NASO/FARINGE], [AGONISTA ADRENÉRGICO (ALFA-2)]. A oximetazolina é um derivado imidazólico da clonidina com atividade alfa-agonista. Sua farmacologia não está perfeitamente estabelecida, mas seus efeitos vasoconstritores tópicos parecem ser devidos à ligação a receptores pós-sinápticos alfa-2, embora certos efeitos alfa-1 não possam ser descartados. Após a sua administração tópica, provoca uma vasoconstrição dos capilares da mucosa, diminuindo o conteúdo sanguíneo e o edema da mucosa, o que produz um efeito descongestionante nas fossas nasais.
Os efeitos descongestionantes da oximetazolina são mais duradouros do que os dos agonistas alfa-1, como a fenilefrina, embora mais lentos.

FARMACOCINÉTICA

via nasal:
- Absorção: Não foram realizados muitos estudos farmacocinéticos com oximetazolina. Foi possível verificar que este fármaco pode ser absorvido após a sua administração nasal. Os efeitos descongestionantes aparecem após 5-10 minutos, sendo máximos após 6 horas. Sua atividade vasoconstritora pode durar até 12 horas.
- Eliminação: A oximetazolina é eliminada na urina, aparecendo 30% da dose inalterada após 72 horas. Apresenta também alguma eliminação nas fezes (10%). Sua meia-vida de eliminação é de 5 a 8 horas.

INDICAÇÕES

- [CONGESTIONAMENTO NASAL]. Alívio sintomático local da congestão nasal em [RESPIRAÇÃO COMUM] e outras condições nasais, como [RINITE] e [SINUSITE].

POSOLOGIA

- Adultos e crianças a partir dos 6 anos, nasal:

POSOLOGIA

Uma pulverização em cada narina a cada 10-12 horas, no máximo duas aplicações por dia.

POSOLOGIA

- Crianças menores de 6 anos: A segurança e eficácia deste medicamento não foram avaliadas.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

Recomenda-se administrar esta medicação de manhã e à noite, evitando tratamentos por mais de 3 dias seguidos para evitar o aparecimento de congestão rebote, que geralmente é traduzida pelo paciente como falta de efeitos, o que leva a um novo administração, com risco de superdosagem.
Antes de cada administração, é necessário limpar as narinas.
A válvula do recipiente será introduzida nas narinas, na posição vertical. Ative a válvula, respirando fundo simultaneamente para facilitar a penetração máxima da droga. Cada pressão deve ser breve, ou seja, o tempo necessário para pressionar totalmente e depois soltar.
Uma vez administrado o medicamento, a extremidade da válvula será limpa com água quente, seguida de secagem com um pano limpo.
Spray nasal: Se esta é a primeira vez que você usa este produto ou não é usado há algum tempo, você precisa carregar o spray. Para isso, mantendo o recipiente afastado do corpo, o pulverizador é pressionado várias vezes até que saia um líquido finamente pulverizado.

CONTRAINDICAÇÕES

- Hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.

PRECAUÇÕES

- Pacientes nos quais a estimulação simpática pode piorar suas patologias. A oximetazolina administrada por via nasal teoricamente não apresenta risco para esses pacientes, embora a absorção sistêmica não possa ser descartada. Mesmo na eventualidade dessa absorção, os efeitos nos receptores alfa-2 pré-sinápticos predominariam teoricamente, com consequentes efeitos simpatolíticos. No entanto, não se pode excluir que este medicamento também tenha afinidade por outros receptores adrenérgicos, tanto alfa-1 como beta, razão pela qual a maioria dos autores recomenda tomar precauções extremas no caso de patologias como [DIABETES], [GLAUCOMA] , [DOENÇA CARDÍACA] ([FALHA CORONÁRIA], [DOENÇA CARDÍACA ISQUÊMICA]), [ARRITMIA CARDÍACA], [HIPERTENSÃO ARTERIAL], [HIPERTIROIDISMO], [FEOCROMOCITOMA] ou [HIPERPLASIA PROSTÁTICA].
- Congestionamento rebote. A administração de vasoconstritores tópicos freqüentemente leva a congestão rebote, que geralmente é acompanhada de nova dosagem pelo paciente. Isso pode representar um risco de overdose, bem como uma potencialização do congestionamento. Recomenda-se suspender gradativamente a administração de oximetazolina em caso de congestão rebote, alternando as doses em cada narina, até a supressão definitiva.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Por conter cloreto de benzalcônio, pode causar inflamação da mucosa nasal, principalmente em tratamentos de longa duração. Se houver suspeita de congestão nasal persistente, um produto nasal que não contenha este conservante deve ser usado sempre que possível.

CONSELHOS AO PACIENTE

CONSELHOS AO PACIENTE:
- O nariz deve ser limpo antes de cada aplicação.
- Aconselha-se uma correcta higiene nasal e do aplicador.
- Recomenda-se não exceder as doses diárias recomendadas ou usar por mais de três dias consecutivos para evitar congestão rebote.
- O tratamento deve ser descontinuado e um médico deve ser consultado se os sintomas persistirem, piorarem ou se houver febre alta, tontura, insônia ou nervosismo.
- É comum o aparecimento de sensação de coceira ou desconforto nasal após a aplicação, que desaparece após várias doses.

INTERAÇÕES

Não foram descritas interações medicamentosas com a oximetazolina administrada por via nasal, embora esta droga possa ser absorvida pela mucosa nasal ou pela ingestão do produto. Existe alguma controvérsia sobre os efeitos dos vasoconstritores alfa-2, pois a nível sistêmico predominaria a afinidade por receptores pré-sinápticos, surgindo efeitos simpatolíticos. Apesar disso, e devido à possibilidade deste fármaco poder também actuar sobre outros receptores adrenérgicos, a prudência aconselha extrema precaução quando administrado em associação com fármacos como antidepressivos do tipo IMAO ou antidepressivos tricíclicos, com anti-hipertensores como diuréticos, beta-bloqueadores, metil- dopa ou guanetidina, com hormônios tireoidianos, com estimulantes nervosos, nitratos ou com digoxina.

GRAVIDEZ

FDA categoria C. Não foram conduzidos estudos em animais, embora outras aminas simpatomiméticas tenham dado origem a efeitos teratogênicos em algumas espécies. Não há estudos adequados e bem controlados em humanos, portanto, não se sabe se a aplicação nasal de oximetazolina pode levar a efeitos adversos, embora a possível absorção sistêmica deva ser levada em consideração. O uso dessa medicação só é aceito na ausência de alternativas terapêuticas mais seguras, limitando seu uso a curtos períodos de tempo.

LACTAÇÃO

Não se sabe se a oximetazolina é excretada no leite materno e seus possíveis efeitos em recém-nascidos. Tendo em conta que a absorção sistémica é possível e que as crianças pequenas são especialmente sensíveis aos efeitos adversos das aminas simpatomiméticas, recomenda-se interromper a amamentação ou evitar a administração deste fármaco.

CRIANÇAS

A segurança e eficácia em crianças menores de 6 anos não foram avaliadas, portanto seu uso não é recomendado. Em crianças, é mais comum o aparecimento de reações adversas do tipo sedação, que podem ser graves e requerem tratamento de suporte.

IDOSOS

Pacientes idosos são mais suscetíveis a reações adversas após o uso de simpatomiméticos. Eles também podem sofrer de patologias que podem ser agravadas pela administração de simpatomiméticos, além de serem tratados com drogas com as quais esse princípio ativo pode interagir. Recomenda-se o monitoramento rigoroso de pacientes com mais de 60 anos de idade e a descontinuação do tratamento ao menor indício de reações adversas significativas. Pode ser necessário um reajuste da dosagem.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

A oximetazolina pode causar sedação, prejudicando substancialmente a capacidade de dirigir e/ou operar máquinas. Os pacientes devem evitar operar máquinas perigosas, incluindo automóveis, até que estejam razoavelmente certos de que o tratamento medicamentoso não os afetará adversamente.

REAÇÕES ADVERSAS

Os efeitos colaterais deste medicamento são geralmente locais e leves. Entretanto, não se pode descartar a absorção sistêmica dessa droga, com o aparecimento de efeitos adversos sistêmicos, que podem aumentar de intensidade e gravidade com doses mais elevadas. As alterações mais frequentes são:
- Efeitos locais: É comum o aparecimento de [ESPIRROS], [IRRITAÇÃO NASAL], coceira local e sensação de queimação, [SECURA NASAL] ou [RINORHEA]. O aparecimento de rebote [CONGESTÃO NASAL] também é frequente, especialmente no caso de altas doses ou após períodos prolongados de tempo. Em caso de abuso de drogas, pode aparecer [RINITE], aparecendo mucosa edematosa com uma cor avermelhada ou cinza pálida. Esses sinais geralmente desaparecem após uma semana de interrupção do medicamento.
- Efeitos sistêmicos: A absorção de oximetazolina pode levar a [TONTURA], [VERTIGO], [NÁUSEA], [VÔMITO], [NERVOSO], [PALPITAÇÕES], [HIPERTENSÃO ARTERIAL], [BRADICARDIA] reflexo, [HIPERIDROSE] ou [ PALMEIRA]. Em crianças pode causar [sonolência].

REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Por conter cloreto de benzalcônio pode dar origem a [RINITE].

SUPERDOSE

Sintomas: Não há muita experiência em dosagens com oximetazolina, pois devido à forma de administração, a superdosagem aguda não é frequente. Em caso de ingestão acidental de outras drogas como a nafazolina, é comum o aparecimento de depressão nervosa, com sedação, hipotermia intensa, bradicardia e em situações graves, coma. Esta overdose é especialmente importante em crianças. Dor de cabeça, tremores, palpitações, nervosismo ou sudorese excessiva também podem aparecer. O LD50 é de 10 mg em crianças de 2 anos de idade e cerca de 100 mg em adultos.
Tratamento: Após a ingestão, recomenda-se a remoção do medicamento por lavagem gástrica e administração de carvão ativado a cada 4-6 horas. Nos estágios iniciais, eméticos e laxantes salinos podem ser administrados. No entanto, essas medidas parecem não ser muito eficazes, pois a sedação aparece rapidamente.
O tratamento deve ser sintomático e de suporte. Em caso de convulsões, será administrado diazepam. A administração de vasopressores deve ser evitada se o paciente estiver hipotenso. Recomenda-se monitorar a funcionalidade cardíaca e os sinais vitais.

DATA DE APROVAÇÃO/REVISÃO DA FOLHA

Outubro de 2005.