AÇÃO E MECANISMO

- [MUCOLÍTICO]. É o derivado N-acetilado do aminoácido natural cisteína. Reduz a viscosidade das secreções brônquicas, favorecendo a sua eliminação, provavelmente devido à presença de um grupo tiol livre. Esse grupo é capaz de quebrar as pontes dissulfeto que mantêm a estrutura tridimensional das mucoproteínas, o que leva à fluidização da secreção. Seus efeitos são dependentes do pH, sendo máximo em pH entre 7-9.

FARMACOCINÉTICA

Via oral, parenteral:
- Absorção: Após administração oral de uma dose de 200-600 mg, é rapidamente absorvido, atingindo uma Cmax de 0,35-4 mcg/ml após 0,5-1 horas. Sua biodisponibilidade é muito baixa (4-10%), provavelmente devido ao intenso metabolismo intestinal e hepático de primeira passagem.
- Distribuição: Circula no plasma livre e ligado a proteínas (50%) através de pontes dissulfeto lábeis ou ligações peptídicas covalentes. Apresenta grande difusão pelos líquidos extracelulares, localizando-se fundamentalmente na secreção brônquica. Seu Vd é de 0,33-0,47 l/kg.
- Metabolismo: Sofre intenso metabolismo intestinal e hepático, dando origem a derivados sulfurosos como cisteína, N-acetilcistina, N,N-acetilcistina ou glutationa.
- Eliminação: A acetilcisteína é eliminada por metabolismo (70%) e posterior excreção na urina, na forma livre (30%) ou metabólitos. Sua meia-vida de eliminação é de 6,25 horas (oral) ou 5,58 horas (intravenosa).
Farmacocinética em situações especiais:
- Crianças: Após administração intravenosa, foram encontrados valores de meia-vida de eliminação de 11 horas.
- Insuficiência hepática: A meia-vida de eliminação é aumentada em 80% em pacientes com insuficiência hepática grave ou cirrose biliar primária ou secundária.

INDICAÇÕES

- [HIPERVISCOSIDADE BRONQUIAL].

INDICAÇÕES

* Redução da viscosidade do muco brônquico em [RESFRIADO COMUM] e [GRIPE].

POSOLOGIA

- Adultos, via oral: 200 mg/8 h ou 600 mg/24 h em dose única, de preferência pela manhã.
- Crianças e adolescentes menores de 18 anos, oral:
* Adolescentes a partir dos 12 anos: 200 mg/8 h.
* Crianças < 12 anos: segurança e eficácia não foram avaliadas.
Recomenda-se tomar acetilcisteína com alimentos.
Dose esquecida: tome o mais rápido possível se tiver decorrido pouco tempo. Caso contrário, pule a dose. Não duplique a dose na próxima administração.
Duração do tratamento: se os sintomas não melhorarem ou piorarem após 5 dias de tratamento, ou se forem acompanhados de febre, erupções cutâneas, dor de cabeça persistente ou dor de garganta, consulte o seu médico e/ou farmacêutico.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

Dissolva o conteúdo do sachê em um copo de água, bebendo em seguida.

CONTRAINDICAÇÕES

- Hipersensibilidade a qualquer componente da droga.

PRECAUÇÕES

- [FALHA HEPÁTICA] grave, [CIRROSE HEPÁTICA]. Nestes doentes, a depuração pode estar diminuída, com consequente aumento do risco de reações adversas, pelo que se recomenda uma monitorização rigorosa do doente devido ao risco de reações adversas anafiláticas.
- [ÚLCERA PÉPTICA]. A acetilcisteína pode ocasionalmente causar náuseas e vômitos, especialmente em altas doses, portanto, há um risco aumentado de sangramento gástrico. Além disso, também foi postulado que a acetilcisteína produz um aumento na fluidez do muco gástrico, levando a uma diminuição de sua ação protetora. Precauções extremas são recomendadas em pacientes com úlcera péptica.
- [ASMA]. Em pacientes asmáticos, com grave [FALHA RESPIRATÓRIA] ou naqueles com doenças que cursam com [ESPASMO BRONQUIAL], um aumento na fluidez das secreções pode levar à obstrução das vias aéreas se a expectoração não for adequada. Portanto, precauções extremas são recomendadas.

PRECAUÇÕES

- Aumento da expectoração. No início do tratamento pode ocorrer aumento da expectoração, devido ao aumento da fluidez das secreções. Este efeito diminui após vários dias de tratamento. Se os sintomas persistirem ou piorarem após cinco dias de tratamento, é aconselhável reavaliar a situação clínica.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém aspartame como excipiente, pelo que deve ser tido em consideração por pessoas afetadas por [FENILCETONÚRIA]. 100 mg de aspartame correspondem a 56,13 mg de fenilalanina.

PRECAUÇÕES RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES

- Este medicamento contém sorbitol. Pacientes com [INTOLERÂNCIA À FRUTOSE] hereditária não devem tomar este medicamento.

CONSELHOS AO PACIENTE

CONSELHOS AO PACIENTE:

CONSELHOS AO PACIENTE

- Recomenda-se beber bastante água durante o tratamento.
- A preparação pode apresentar um leve odor sulfuroso, característico do princípio ativo e não de alteração da preparação.
- O médico deve ser avisado caso apareça coceira generalizada em todo o corpo.
- Se após cinco dias os sintomas persistirem ou piorarem, é aconselhável consultar um médico.

INTERAÇÕES

- Antibióticos. A acetilcisteína pode ser incompatível com anfotericina B, ampicilina sódica, cefalosporinas, lactobionato de eritromicina ou algumas tetraciclinas. Recomenda-se separar as tomadas com pelo menos duas horas de intervalo.
- Antitussígenos. A acetilcisteína aumenta a fluidez das secreções brônquicas, por isso não é recomendável administrá-la juntamente com antitussígenos, que podem inibir o reflexo da tosse e levar à obstrução pulmonar.
- Drogas que inibem a secreção brônquica (anticolinérgicos, antidepressivos tricíclicos, anti-histamínicos H1, antiparkinsonianos, MAOIs, neurolépticos). Eles podem antagonizar os efeitos da acetilcisteína.
- Nitroglicerina. A acetilcisteína pode potencializar os efeitos vasodilatadores da nitroglicerina e suas reações adversas em doses muito altas (100 mg/kg).
- Sais metálicos. A acetilcisteína pode ter certos efeitos quelantes em alguns metais, como ouro, cálcio ou ferro, reduzindo assim sua absorção. Recomenda-se distanciar a ingestão de suplementos minerais e acetilcisteína por pelo menos duas horas.

GRAVIDEZ

FDA categoria B. A administração de doses de 500 mg/kg/24 horas por via oral, ou de uma nebulização de acetilcisteína e isoprotenerol por 30-35 minutos em coelhas grávidas não demonstrou teratogenicidade. Estudos peri e pós-natais também falharam em encontrar evidências de danos neonatais ou fetais. A acetilcisteína parece atravessar a barreira placentária. Não foram realizados estudos adequados e bem controlados em humanos, de modo que o uso dessa droga só é aceito na ausência de alternativas terapêuticas mais seguras.

LACTAÇÃO

Não se sabe se a acetilcisteína é excretada no leite e se isso pode afetar a criança. Recomenda-se interromper a amamentação ou evitar a administração deste medicamento.

CRIANÇAS

Nenhum problema específico foi descrito nessa faixa etária. Uso aceito.

IDOSOS

Nenhum problema específico foi descrito nessa faixa etária. No entanto, nestes doentes costuma ser mais comum a presença de insuficiência hepática ou respiratória, pelo que se recomenda a utilização cautelosa da acetilcisteína.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

A acetilcisteína geralmente não causa sonolência, mas excepcionalmente alguns casos foram descritos. Recomenda-se cautela ao dirigir, até que seja relativamente certo que o tratamento não afeta adversamente a capacidade do paciente.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas à acetilcisteína são raras, leves e transitórias. As reações adversas mais frequentes são: - Digestivas. Às vezes, [NÁUSEA], [VÔMITO], [DIARREIA] e [HIPERACIDEZ GÁSTRICA] podem aparecer, especialmente quando usado em altas doses.- Hepático. Alguns casos de [AUMENTO DAS TRANSAMINASES] foram descritos após a administração de grandes doses de acetilcisteína, que reverteram após alguns dias após a interrupção do tratamento.- Neurológico/psicológico. Alguns casos de [DOR DE CABEÇA], [SONOLÊNCIA] foram descritos.- Respiratório. Geralmente são exclusivos para administração por inalação. [RINORHEA], [BRONQUITE], [TRAQUEÍTE], [HEMOPTISE] e [ESPASMO BRONQUIAL] podem aparecer.- Olhos. [VISÃO EMBARCADA].- Distúrbios do ouvido e do labirinto: [TINITUS]. - Alérgico/dermatológico. Após 30-60 minutos de administração, podem ocorrer [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], que causam [URTICÁRIA] generalizada, [FEBRE] moderada, [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS], [PRURIDO], [ANGIOEDEMA], [DISPNEIA] e [HIPOTENSÃO]. Estas reações são mais frequentes e graves no caso de administração parenteral, podendo ser fatais, enquanto raramente ocorrem por via oral ou inalatória. Em caso de reações alérgicas, recomenda-se suspender temporariamente o tratamento e administrar anti-histamínicos H1, e se necessário , adrenalina. Se a reação alérgica se repetir, o tratamento deve ser suspenso e não reiniciado.- Geral. [HIPERIDROSE].

SUPERDOSE

Sintomas: A acetilcisteína tem sido administrada em humanos em doses de até 500 mg/kg/24 horas sem causar efeitos colaterais, portanto é possível excluir a possibilidade de intoxicação por overdose desse princípio ativo. No entanto, em caso de ingestão maciça, é expectável o aparecimento de uma intensificação dos efeitos adversos, principalmente de natureza gastrointestinal.
Tratamento: O tratamento sintomático será usado. As vias aéreas serão mantidas livres de secreções, deitando o paciente e realizando broncoaspiração. Se for considerado necessário e não tiverem decorrido mais de 30 minutos desde a ingestão, será realizada uma lavagem gástrica.

DATA DE APROVAÇÃO/REVISÃO DA FOLHA

Outubro 2013.