A lisina clonixina é um anti-inflamatório não esteroidal, com ação analgésica predominante.
- Absorção: A absorção oral é rápida, atingindo Cmax em 34-46 minutos.
* Alimentos: Não modificam a absorção oral.
- Distribuição: Vd: 0,3 litros/kg. O grau de ligação às proteínas plasmáticas é de 96-98%.
- Metabolismo: É metabolizado em dois metabólitos hidroxilados, além de mais dois metabólitos que foram identificados como clonixi-N-óxido e clonixina.
- Eliminação: Aproximadamente 74% da clonixina lisina é excretada na urina e 25% nas fezes. Cerca de 90% da droga é excretada na urina na forma conjugada. A meia-vida de eliminação é de 1,4-1,9 horas.
- [DOR] de intensidade leve a moderada.
- Adultos e maiores de 18 anos, via oral: 125-250 mg/6-8 h. Dose máxima: 750 mg/dia.
Se a dor persistir por mais de 10 dias, a situação clínica deve ser avaliada.
- Idosos: Administrar com precaução:
* Administre com cuidado.
* Administre com cuidado.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem partir ou mastigar, com um copo de líquido, de preferência com as refeições ou alimentos.
Pacientes com hipersensibilidade à clonixina lisina.
- Distúrbios hematopoiéticos.
- [ÚLCERA PÉPTICA] ativa.
- Doentes com insuficiência renal grave.
- Pacientes com maior tendência a sofrer sangramento digestivo.
- Crianças menores de 12 anos.
- Mulheres grávidas ou lactantes.
- Pacientes com histórico de distúrbios gastrointestinais, úlcera péptica ou doença inflamatória intestinal, principalmente se estiverem em uso de altas doses de clonixina lisina (500 mg ao dia). - [DOENÇA INFLAMATÓRIA INTESTINAL]. Os AINEs podem precipitar crises sintomáticas de doenças como a doença de Crohn ou a colite ulcerosa, por isso é aconselhável usá-los com cautela e evitar seu uso em casos de doenças ativas (ver Contra-indicações). - [HIPERTENSÃO ARTERIAL] ou [FALHA CARDÍACA]. A clonixina pode levar à retenção de líquidos (principalmente com uso prolongado), devido à inibição da síntese de prostaglandinas vasodilatadoras, o que pode agravar essas doenças, principalmente nos casos em que não há tratamento prévio ou em que não foi possível controlar a doença. - Hipersensibilidade anterior a [ALERGIA AINE], história de ataques de [ASMA], bem como erupções cutâneas ou rinite aguda. Embora nenhum caso tenha sido descrito durante a administração de clonixina lisina, uma vez que este medicamento é um AINE, recomenda-se cautela especial em caso de: - Função renal alterada em tratamento com AINEs, pois podem piorar como consequência da inibição da prostaglandina síntese. - Em pacientes considerados de risco (insuficiência cardíaca, cirrose, doença renal crônica, desidratação e idosos) devem ser realizados controles periódicos da creatinina sérica e sua depuração. - Doentes com insuficiência hepática, uma vez que os AINEs podem levar a um aumento ligeiro e transitório dos níveis plasmáticos das transaminases ou de outros parâmetros da função hepática. - O uso de clonixin lisina pode diminuir a fertilidade feminina e seu uso não é recomendado em mulheres que estão tentando engravidar. Em mulheres com dificuldade em engravidar ou em investigação de infertilidade, deve ser considerada a descontinuação do tratamento com clonixin lisina.
-Alisquireno: possível redução do efeito anti-hipertensivo do alisquireno (os AINEs atuam no sistema renina-angiotensina). Em pacientes com função renal comprometida (desidratados ou idosos) pode ocorrer deterioração da função renal (possível insuficiência renal aguda, geralmente reversível). Cautela, principalmente em idosos, monitorando o efeito anti-hipertensivo e a função renal.
- Antidepressivos ISRS (fluoxetina, paroxetina, sertralina, citalopram): existe um risco aumentado de hemorragia em geral e hemorragia gastrointestinal em particular, especialmente em idosos e doentes com história de hemorragia gastrointestinal.
- Glitazonas (pioglitazona, rosiglitazona): risco teórico de potencialização do edema que tanto as glitazonas quanto os AINEs podem causar. Alertar e monitorar possíveis sinais de retenção de líquidos e insuficiência cardíaca (tornozelos inchados, dispnéia).
- Metotrexato: existem estudos com outros anti-inflamatórios não esteróides (ibuprofeno, flurbiprofeno, cetoprofeno, naproxeno, piroxicam) nos quais foi registrado o possível acúmulo de ambos os medicamentos com potencialização da toxicidade, devido à competitividade devido ao mecanismo de excreção renal.
- Drogas potencialmente ulcerogênicas (álcool, corticosteróides, outros AINEs). Evitar a administração conjunta devido ao risco de potenciação dos seus efeitos ulcerogénicos.
- Ticlopidina, heparina administrada sistemicamente e trombolíticos: risco aumentado de
hemorragia. Se a administração concomitante for inevitável, controles rigorosos do
coagulação do sangue.
farmacocinética e atividade anticoagulante da fenprocumona.
- Fármacos anti-hipertensores (tais como bloqueadores beta, inibidores da ECA, vasodilatadores, diuréticos): foi notificada uma diminuição da eficácia hipertensora devido à inibição das prostaglandinas vasodilatadoras durante o tratamento simultâneo com AINEs.
- Diuréticos: em pacientes desidratados, o tratamento com AINEs aumenta o risco potencial de insuficiência renal aguda. Em caso de tratamento concomitante com clonixina lisina e diuréticos, os pacientes devem ser adequadamente hidratados e a função renal verificada antes de iniciar o tratamento.
- Sais de lítio: Possível aumento dos níveis plasmáticos de lítio.
- Estudos em animais não demonstraram teratogenicidade. Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos.
A inibição prolongada da síntese de prostaglandina fetal durante os dois primeiros trimestres gestacionais foi associada a um risco aumentado de aborto espontâneo, malformações cardíacas (até 1,5% a mais do que o placebo) e gastrosquise. O risco parece aumentar com altas doses e tratamento prolongado.
O uso crônico durante o terceiro trimestre poderia, teoricamente, produzir fechamento prematuro do canal arterial fetal e disfunção renal fetal com risco de oligohidramniose. Além disso, devido aos seus efeitos antiplaquetários, o tempo de sangramento pode ser prolongado, com possível envolvimento fetal e riscos durante o parto. Outro possível efeito que pode aparecer é a redução e até cancelamento da contratilidade uterina, causando um atraso anormal no parto e um prolongamento não fisiológico da gravidez.
Não se sabe se a administração pontual de um AINE pode representar um risco fetal.
O uso de clonixina não é aceito durante os dois primeiros trimestres de gravidez. Se tiver que ser usado, será feito na menor dose possível e pelo menor tempo possível. O uso de AINE no terceiro trimestre é contra-indicado.
A lisina clonixina é excretada no leite materno, portanto, a administração deste medicamento durante a lactação não é recomendada.
Seu uso não é recomendado em menores de 12 anos.
Os idosos parecem ser mais suscetíveis aos efeitos adversos dos AINEs. O risco de sofrer de doença ulcerosa grave aumenta em pessoas com mais de 65 anos de idade e parece ser dose-dependente. Eles também podem causar retenção de líquidos, o que pode causar complicações cardiovasculares e reduzir a eficácia dos tratamentos anti-hipertensivos. Recomenda-se usar com cautela, usando a menor dose eficaz possível.
