AÇÃO E MECANISMO

- [DESCONGESTANTE NASO/FARINGE], [AGONISTA ADRENÉRGICO (ALFA-1)]. A fenilefrina é o estereoisômero fisiológico da efedrina. Após sua administração tópica na mucosa nasal, atua diretamente nos receptores alfa-1, levando à vasoconstrição das arteríolas, diminuindo o conteúdo sanguíneo e o inchaço da mucosa, o que produz um efeito descongestionante nas vias nasais. Também reduz as secreções nasais, favorece a drenagem dos seios da face e abre as trompas de Eustáquio.
A fenilefrina se comporta ligeiramente como um agonista adrenérgico indireto, estimulando a liberação de norepinefrina de suas vesículas, potencializando assim os efeitos adrenérgicos.
Os efeitos vasoconstritores da fenilefrina administrada por via tópica nasal são mais rápidos e potentes, embora menos duradouros. No entanto, o aparecimento de congestão rebote é mais frequente.

FARMACOCINÉTICA

via nasal:
- Absorção: Após administração tópica, os efeitos vasoconstritores aparecem imediatamente, podendo durar de 0,5 a 4 horas. Pode ser absorvido após sua administração na mucosa nasal, originando efeitos sistêmicos, principalmente em caso de ingestão, após uso prolongado ou com altas doses.

INDICAÇÕES

- [CONGESTIONAMENTO NASAL]. Alívio temporário e sintomático da congestão nasal associada a [RINITE], [RESFRIADO COMUM], [GRIPE] ou [SINUSITE].

POSOLOGIA

DOSAGEM:
- Adultos, nasal: 1-2 pulverizações/8-24 horas.
- Crianças, nasais:
* Crianças de 12 anos ou mais: 1-2 sprays/8-24 horas.
* Crianças menores de 12 anos: A segurança e a eficácia não foram avaliadas.
As doses deste medicamento devem ser separadas por períodos de pelo menos mais de 4-6 horas. Recomenda-se evitar tratamentos de mais de 3 dias seguidos para evitar o aparecimento de congestão rebote, que geralmente é traduzida pelo paciente como falta de efeitos, o que acarreta uma nova administração, com risco de superdosagem.
Dose perdida: Nos pacientes que seguem um regime de dosagem, no caso de esquecimento de administrar uma dose, ela será aplicada imediatamente se for lembrada dentro de uma hora. Caso se lembre posteriormente, é preferível pular a dose, e nunca duplicá-la na próxima administração.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

Antes de cada administração, é necessário limpar as narinas. Posteriormente, a válvula do recipiente será inserida nas narinas, na posição vertical. Ative a válvula, respirando fundo simultaneamente para facilitar a penetração máxima da droga. Cada pressão deve ser breve, ou seja, o tempo necessário para pressionar totalmente e depois soltar.
Uma vez administrado o medicamento, a extremidade da válvula será limpa com água quente, seguida de secagem com um pano limpo.
Caso o paciente apresente insônia, recomenda-se evitar a administração de fenilefrina antes de dormir.

CONTRAINDICAÇÕES

- Hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.
- [DOENÇA CARDÍACA] grave ou [DIABETES] descontrolada.
- Pacientes recebendo tratamento com antidepressivos do tipo MAOI nos 14 dias anteriores ao início da terapia com fenilefrina (ver Interações).

PRECAUÇÕES

p{margem superior: 0pt; margin-bottom: 6pt;}- Pacientes nos quais a estimulação simpática pode piorar suas patologias, como [DIABETES], [GLAUCOMA], [DOENÇA CARDÍACA] ([FALHA CORONÁRIA], [DOENÇA CARDÍACA ISQUÊMICA]), [ARRITMIA CARDÍACA ], [HIPERTENSÃO ARTERIAL], [HIPERTIROIDISMO], [FEOCROMOCITOMA] ou [HIPERPLASIA PROSTÁTICA]. A fenilefrina administrada por via nasal geralmente não apresenta risco para esses pacientes, mas devido ao uso indevido de fenilefrina e seu abuso, pode haver absorção sistêmica, o que pode agravar essas condições. Em caso de diabetes descompensada ou cardiopatia grave, pode ser aconselhável evitar a administração de fenilefrina (ver Contra-indicações) - Congestão de rebote. A administração de vasoconstritores tópicos freqüentemente leva a congestão rebote, que geralmente é acompanhada de nova dosagem pelo paciente. Isso pode representar um risco de overdose, bem como uma potencialização do congestionamento. Recomenda-se suspender gradativamente a administração de fenilefrina em caso de congestão rebote, alternando as doses em cada narina, até a supressão definitiva.

CONSELHOS AO PACIENTE

- O nariz deve ser limpo antes de cada aplicação, e então administrado com a cabeça na vertical, respirando profundamente.
- Aconselha-se uma correcta higiene nasal e do aplicador.
- Recomenda-se não exceder as doses diárias recomendadas ou usar por mais de três dias consecutivos para evitar congestão rebote.
- O tratamento deve ser descontinuado e um médico deve ser consultado se os sintomas persistirem, piorarem ou se houver febre alta, tontura, insônia ou nervosismo.
- O médico ou farmacêutico deve ser avisado se o paciente for portador de diabetes, cardiopatia, hipertensão ou glaucoma, bem como se estiver em tratamento com qualquer outro medicamento.
- Recomenda-se interromper o tratamento pelo menos 24 horas antes da cirurgia.
- É comum o aparecimento de sensação de coceira ou desconforto nasal após a aplicação, que desaparece após várias doses.

ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS

- Recomenda-se monitorar periodicamente a pressão arterial em pacientes hipertensos e a glicemia em pacientes diabéticos.
- É aconselhável distanciar a ingestão de IMAOs e fenilefrina por pelo menos 14 dias.

INTERAÇÕES

Não se espera que a fenilefrina administrada por via nasal cause interações medicamentosas. No entanto, devido ao frequente uso indevido de preparações nasais com fenilefrina, tanto por abuso quanto por má administração, pode ocorrer absorção sistêmica, surgindo interações com os seguintes medicamentos:
- Antidepressivos tricíclicos. Os antidepressivos tricíclicos podem potencializar os efeitos vasopressores das aminas simpatomiméticas, levando a crises hipertensivas. Recomenda-se evitar a associação.
- Anestésicos inalatórios. Os anestésicos inalatórios podem sensibilizar o miocárdio aos efeitos das aminas simpaticomiméticas, portanto, em caso de associação, aumenta o risco de arritmias ventriculares graves, especialmente em pacientes com cardiopatia preexistente. Caso o paciente vá ser submetido a uma intervenção cirúrgica programada, recomenda-se suspender a administração desta medicação pelo menos 24 horas antes da operação.
- Anti-hipertensivos. A coadministração de fenilefrina juntamente com anti-hipertensivos, como betabloqueadores, metildopa ou diuréticos, pode reduzir a atividade anti-hipertensiva devido aos efeitos vasopressores da fenilefrina. Além disso, os betabloqueadores têm gerado casos de crise hipertensiva quando administrados com fenilefrina, devido ao betabloqueio, que favorece maior ligação da fenilefrina aos receptores alfa-adrenérgicos. Recomenda-se monitorar a pressão arterial.
- Digoxina. A administração simultânea de digoxina com fenilefrina pode aumentar o risco de arritmias cardíacas.
- Estimulantes nervosos (anfetaminas, cocaína, xantinas). A coadministração pode potencializar a estimulação nervosa, levando a intensa excitabilidade. Recomenda-se evitar a associação.
- Guanetidina. A fenilefrina se opõe aos efeitos simpaticolíticos da guanetidina, tanto por estimular a liberação de norepinefrina quanto por se ligar aos receptores alfa-1. Existe o risco de perda dos efeitos terapêuticos da guanetidina, resultando em hipertensão. Recomenda-se evitar a associação.
- Hormônios da tireóide. Pode ocorrer potencialização dos efeitos de ambas as drogas, com risco de hipertensão arterial e insuficiência coronariana.
- IMAO. Os IMAOs deram origem à potenciação dos efeitos das aminas simpaticomiméticas devido à inibição do seu metabolismo, intensificando e prolongando os efeitos vasopressores e estimulantes cardíacos, e originando cefaleias, arritmias cardíacas, vómitos ou crises hipertensivas e/ou súbitas e intensas hiperpirético Devido ao alto efeito hepático e intestinal de primeira passagem da fenilefrina, esses efeitos podem ser especialmente importantes. A fenilefrina não deve ser administrada durante o tratamento com MAOI ou por 14 dias após o tratamento com essas drogas.
- Levodopa. A administração de levodopa juntamente com simpaticomiméticos aumenta o risco de arritmias cardíacas, pelo que pode ser necessária uma diminuição da dose do agonista adrenérgico.
- Nitratos. A fenilefrina atua como um vasoconstritor, podendo antagonizar os efeitos antianginosos dos nitratos. Recomenda-se evitar a associação.
- Simpaticomiméticos. Pode produzir uma potenciação dos efeitos secundários, tanto de origem nervosa como cardiovascular.

GRAVIDEZ

FDA categoria C. Não foram conduzidos estudos em animais, embora outras aminas simpatomiméticas tenham dado origem a efeitos teratogênicos em algumas espécies. Não há estudos adequados e bem controlados em humanos, portanto, não se sabe se a aplicação nasal de fenilefrina pode levar a efeitos adversos, embora a possível absorção sistêmica deva ser levada em consideração. O uso dessa medicação só é aceito na ausência de alternativas terapêuticas mais seguras, limitando seu uso a curtos períodos de tempo.

LACTAÇÃO

Não se sabe se a fenilefrina é excretada no leite materno e seus possíveis efeitos em recém-nascidos. Tendo em conta que a absorção sistémica é possível e que as crianças pequenas são especialmente sensíveis aos efeitos adversos das aminas simpatomiméticas, recomenda-se interromper a amamentação ou evitar a administração deste fármaco.

CRIANÇAS

A segurança e eficácia em crianças menores de 12 anos não foram avaliadas, portanto seu uso não é recomendado.

IDOSOS

Pacientes idosos são mais suscetíveis a apresentar reações adversas após o uso de simpatomiméticos, mesmo por via tópica, pois podem apresentar dificuldades para a administração que levam ao aumento da absorção do medicamento. Eles também podem sofrer de patologias que podem ser agravadas pela administração de simpatomiméticos, além de serem tratados com drogas com as quais esse princípio ativo pode interagir. Recomenda-se o monitoramento rigoroso de pacientes com mais de 60 anos de idade e a descontinuação do tratamento ao menor indício de reações adversas significativas. Pode ser necessário um reajuste da dosagem.

REAÇÕES ADVERSAS

Os efeitos colaterais deste medicamento são geralmente locais e leves. Entretanto, não se pode descartar a absorção sistêmica dessa droga, com o aparecimento de efeitos adversos sistêmicos, que podem aumentar de intensidade e gravidade com doses mais elevadas. As alterações mais frequentes são:
- Efeitos locais: É comum o aparecimento de [ESPIRROS], [IRRITAÇÃO NASAL], coceira local e sensação de queimação, [SECURA NASAL] ou [RINORHEA]. O aparecimento de rebote [CONGESTÃO NASAL] também é frequente, especialmente no caso de altas doses ou após períodos prolongados de tempo. Em caso de abuso de drogas, pode aparecer [RINITE], aparecendo mucosa edematosa com uma cor avermelhada ou cinza pálida. Esses sinais geralmente desaparecem após uma semana de interrupção do medicamento.
- Efeitos sistêmicos: A absorção da fenilefrina pode originar os efeitos adversos típicos dos simpaticomiméticos alfa, tais como [ARRITMIA CARDÍACA], [TAQUICARDIA], [PALPITAÇÕES], [HIPERTENSÃO ARTERIAL] e reflexa [BRADICARDIA], [CEFALEIRA], [ NERVOSO], [EXCITABILIDADE], [INSÔNIA], [TONTURA], [VERTIGO], [NÁUSEA], [VÔMITO], [HIPERIDROSE] ou [PALIDEZ].

SUPERDOSE

Sintomas: Devido ao modo de administração, a superdosagem aguda não é comum, sendo mais comum o aparecimento de sintomas após doses repetidas. Em caso de superdosagem, geralmente aparecem sintomas adrenérgicos associados à estimulação cardíaca e nervosa. Outros sintomas podem incluir excitabilidade, nervosismo, inquietação, alucinações, taquicardia com batimentos cardíacos irregulares e contínuos, hipertensão arterial, taquipnéia e dispnéia. Bradicardia e hipotensão de rebote foram ocasionalmente descritas. Nos casos mais graves, podem ocorrer hipocalemia, psicose, convulsões, coma e crises hipertensivas.
Tratamento: O tratamento deve ser sintomático e de suporte. Recomenda-se monitorar o estado cardíaco e medir os níveis de eletrólitos séricos. Se houver sinais de toxicidade cardíaca, pode ser indicado o uso de propranolol intravenoso ou administração intravenosa de fentolamina na dose de 5-60 mg, administrada em infusão lenta durante 10-30 minutos. A hipocalemia pode ser tratada com infusão lenta de uma solução diluída de cloreto de potássio, monitorando a concentração sérica de potássio durante a administração e várias horas depois. Para delirium ou convulsões, o diazepam pode ser administrado por via intravenosa.

DATA DE APROVAÇÃO/REVISÃO DA FOLHA

Outubro de 2005.

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

- Informações sobre drogas AHFS. Sociedade Americana de Farmacêuticos do Sistema de Saúde, Bethesda. 44ª edição, 2002.
- Formulário Nacional Britânico. Associação Médica Britânica, Londres. 44ª edição, 2002.
-Droga fatos e comparações. Fatos e comparação, Saint Louis. 57ª edição, 2003.
- Folha de dados técnicos, fenilefrina (Disneumon mentol, Solvay Pharma, 2002).
- Martindale. A referência completa de medicamentos. Pharmaceutical Press, Londres. 33ª Edição, 2002.
- Micromedex.
- PDR. Thomson, Montvale. 57ª edição, 2003.
- Farmacopéia dos Estados Unidos, Informações sobre Dispensação. 14ª edição, 1994.