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AÇÃO E MECANISMO

- Gripe. * Paracetamol: analgésico e antitérmico, provavelmente devido à inibição da cicloxigenase em nível central, principalmente da COX-2, diminuindo a síntese de prostaglandinas. * Clorfenamina: anti-histamínico H1 e anticolinérgico. Reduz os sintomas do resfriado, como espirros, lacrimejamento ou coriza. * Fenilefrina: agonista alfa-1 adrenérgico. Produz vasoconstrição, reduzindo a congestão nasal.

INDICAÇÕES

- Tratamento sintomático de [RESPIRIADO COMUM] ou [GRIPE] que se apresentam com dor ligeira ou moderada, febre, congestão e coriza em adultos e adolescentes a partir dos 15 anos de idade.

POSOLOGIA

- Adultos e adolescentes > 15 anos: 1 envelope/6-8 h. Dose máxima 4 saquetas/24 h. - Crianças < 15 anos: não recomendado porque o conteúdo de paracetamol não é adequado para esta idade. - Idosos: não foram feitas recomendações específicas de dosagem. Use com cuidado. Duração do tratamento: consulte o médico e/ou farmacêutico se os sintomas persistirem por mais de 3 dias (febre) ou 5 dias (dor e outros sintomas), ou se surgirem novos sintomas. Interrompa o tratamento quando os sintomas desaparecerem. Dose esquecida: administre a dose esquecida o mais rápido possível, a menos que falte pouco tempo para a próxima. Administre a próxima dose no horário habitual. Não dobre a próxima dose.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL

Não é recomendado, pois o conteúdo de paracetamol excede a dose recomendada nesses pacientes.

DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA

- Insuficiência hepática leve a moderada (Child-Pugh classes A e B): dose máxima 3 sachês/24 h, com intervalo mínimo entre as doses de 8 h. - Insuficiência hepática grave (Child-Pugh classe C): contra-indicado.

REGRAS PARA ADMINISTRAÇÃO CORRETA

- Envelopes: dissolva o conteúdo do envelope em meio copo de líquido, de preferência água. Administração com alimentos: pode ser tomado com ou sem alimentos.

CONTRAINDICAÇÕES

- Hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento, incluindo [ALLERGY TO PARACETAMOL]. Podem existir reações de hipersensibilidade cruzada entre diferentes anti-histamínicos. - Patologias que podem ser agravadas por este medicamento, como [HIPERTENSÃO ARTERIAL], [FEOCROMOCITOMA], [HIPERTIROIDISMO], [DOENÇA CARDÍACA ISQUÊMICA], [TAQUICARDIA], [GLAUCOMA] ou [DIABETES]. - Insuficiência renal grave (ClCr < 30 ml/min) ou insuficiência hepática grave (Child-Pugh classe C). - [PORFÍRIA]. Os anti-histamínicos H1 têm sido associados ao aparecimento de surtos de porfíria, portanto não são considerados seguros nesses pacientes. - Pacientes tratados com IMAO nos 14 dias anteriores (ver Interações medicamentosas; antidepressivos). - Tratamento com bloqueadores beta ou outros simpatomiméticos.

PRECAUÇÕES

- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. Em geral, o uso em pacientes com insuficiência renal não é recomendado, pois é necessário um reajuste de dose que não seria possível com este medicamento (ver Posologia na insuficiência renal para mais informações). - [HEPATOTOXICIDADE]. O paracetamol tem sido associado a fenômenos de hepatotoxicidade quando utilizado em altas doses (> 4 g/24 h) ou por tempo prolongado. Avalie seu uso em caso de [FALHA HEPÁTICA], [HEPATITE] ou [CIRROSE HEPÁTICA], bem como em pacientes com outros riscos de dano hepático, como [ALCOOLISMO CRÔNICO], [HIPOVOLEMIA], [DESIDRATAÇÃO] ou [MALNUTRIÇÃO] com níveis baixos de glutationa, ou tratados com outras drogas hepatotóxicas. As doses de paracetamol geralmente não devem exceder 3 g/24 h. Evite a administração de outros medicamentos que contenham paracetamol, bem como o consumo de bebidas alcoólicas durante o tratamento. - [ALERGIA A SALICILATOS]. Pacientes alérgicos ao ácido acetilsalicílico geralmente não apresentam reações de hipersensibilidade cruzada com paracetamol, mas casos de broncoespasmo leve foram relatados, portanto, recomenda-se cautela em caso de [ASMA]. - Doentes com patologias que podem ser agravadas por efeitos anticolinérgicos ou simpaticomiméticos, tais como [CONSTIPAÇÃO], [OBSTRUÇÃO INTESTINAL], [HÉRNIA DE HIATUS], [DOENÇA DO REFLUXO GASTROESOFÁGICO], [ÚLCERA PÉPTICA] estenosante, [COLITE ULCEROSA], [ INSUFICIÊNCIA CARDÍACA ], [ATEROSCLEROSE], [ARTERIOPATIA PERIFÉRICA], [ANEURISMA], [HIPERPLASIA PROSTÁTICA] ou outras causas de [RETENÇÃO URINÁRIA]. - Testes cutâneos de hipersensibilidade a extratos alergênicos. Devido aos seus efeitos anti-histamínicos, eles podem dar falsos negativos em testes de diagnóstico usando esses extratos. Recomenda-se suspender a administração pelo menos 72 horas antes da realização do teste. - Situações que podem elevar a temperatura corporal. As drogas anticolinérgicas podem interferir na capacidade termorreguladora do organismo, podendo favorecer o aparecimento de golpes de calor em pacientes expostos ao calor extremo, principalmente idosos, que realizam exercícios físicos intensos em roupas ou horários inadequados, ou em tratamento medicamentoso, como diuréticos ou outros que favorecem [DESIDRATAÇÃO].

CONSELHOS AO PACIENTE

- Evite beber álcool durante o tratamento. - Não exceda as doses recomendadas. A administração de outros medicamentos com paracetamol pode levar a intoxicações muito graves. - Consulte o seu médico e/ou farmacêutico se a dor persistir após 5 dias de tratamento, a febre durar mais de 3 dias, ou os sintomas piorarem ou aparecerem novos. - Evite conduzir ou realizar atividades que requeiram a sua atenção até verificar que o tratamento não o afeta negativamente. - Informe o seu médico e/ou farmacêutico se for submeter-se a testes de diagnóstico de alergia. - Informe o seu médico e/ou farmacêutico se tiver algum destes sintomas: * Boca seca, distúrbios visuais, obstipação ou incapacidade de urinar.

ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS

- Caso o paciente apresente dificuldade para urinar ou retenção urinária, é recomendável interromper o tratamento. - Pacientes que vão realizar testes alérgicos com uso de extratos alergênicos devem interromper o tratamento pelo menos 72 horas antes, para evitar falsos negativos.

INTERAÇÕES

- Álcool etilico. O álcool etílico pode potencializar os efeitos sedativos deste medicamento. Além disso, beber bebidas alcoólicas junto com paracetamol pode causar danos ao fígado. Recomenda-se evitar a ingestão de álcool durante o tratamento. Em alcoólatras crônicos, não devem ser administrados mais de 2 g/24 horas de paracetamol. - Bloqueadores alfa (ergotaminas antienxaquecas, ocitocina). Seu uso simultâneo não é recomendado, pois pode aumentar os efeitos vasoconstritores. Alfa-bloqueadores para anti-hipertensivos ou para hiperplasia prostática benigna, por não bloquearem os receptores beta, podem aumentar o risco de hipotensão e taquicardia. - Anestésicos inalatórios (halotano). Eles podem aumentar o risco de arritmias. - Anticoagulantes orais. Em ocasiões muito raras, geralmente com altas doses, os efeitos anticoagulantes podem ser potencializados pela inibição da síntese hepática dos fatores de coagulação pelo paracetamol. Recomenda-se administrar a dose mínima, com a menor duração possível do tratamento, e controlar o INR. - Anticolinérgicos (antiparkinsonianos, antidepressivos tricíclicos, MAOIs, neurolépticos). A clorfenamina pode potenciar os efeitos anticolinérgicos, pelo que se recomenda evitar a associação. - Contraceptivos orais. Eles poderiam aumentar a depuração plasmática do paracetamol, diminuindo seus efeitos. - Antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, amoxapina, clomipramina, desipramina, doxepina, maprotilina). Seu uso simultâneo pode potencializar os efeitos pressores da fenilefrina. - Anti-hipertensivos (betabloqueadores, diuréticos, guanetidina, metildopa). A fenilefrina pode antagonizar os efeitos anti-hipertensivos e até levar a crises hipertensivas, por isso é recomendado monitorar a pressão arterial. O propranolol pode inibir o metabolismo do paracetamol, levando a efeitos tóxicos. - Atropina. Bloqueia a bradicardia reflexa causada pela fenilefrina e aumenta a resposta pressora à fenilefrina. - Carvão ativado. Pode produzir uma adsorção do paracetamol, diminuindo sua absorção e efeitos farmacológicos. - Cloranfenicol. A toxicidade do cloranfenicol pode ser potencializada, provavelmente pela inibição de seu metabolismo. - Digital. O risco de arritmias cardíacas associado à fenilefrina pode aumentar. - Diuréticos que podem causar hipocalemia (furosemida). A hipocalemia pode ser potencializada e a sensibilidade arterial a vasopressores, como a fenilefrina, pode ser diminuída. - Estimulantes nervosos (anfetaminas, cocaína, xantinas). A estimulação nervosa pode ser aumentada, levando a uma excitabilidade intensa. - Hormônios da tireóide. Pode ocorrer potencialização dos efeitos de ambas as drogas, com risco de hipertensão arterial e insuficiência coronariana. - IMAO. Os IMAOs poderiam potencializar os efeitos da fenilefrina ao inibir o metabolismo da norepinefrina, aumentando o risco de crises hipertensivas e outros fenômenos cardíacos. Recomenda-se evitar a administração deste medicamento em pacientes tratados com IMAOs nos últimos 14 dias. - Indutores enzimáticos. Medicamentos como barbitúricos, carbamazepina, hidantoína, isoniazida, rifampicina ou sulfinpirazona podem induzir o metabolismo do paracetamol, diminuindo seus efeitos e aumentando o risco de hepatotoxicidade. - Lamotrigina. O paracetamol pode reduzir as concentrações séricas de lamotrigina, levando a uma diminuição do efeito terapêutico. - Levodopa. A administração de levodopa juntamente com simpaticomiméticos aumenta o risco de arritmias cardíacas, pelo que pode ser necessária uma diminuição da dose do agonista adrenérgico. - Metoclopramida e domperidona. Aumentam a absorção do paracetamol no intestino delgado, devido ao efeito dessas drogas no esvaziamento gástrico. - Probenecida. Aumenta a meia-vida plasmática do paracetamol, diminuindo a degradação e excreção urinária de seus metabólitos. - Resinas de troca iônica (colestiramina). Diminuição da absorção do paracetamol, com possível inibição do seu efeito, devido à fixação do paracetamol no intestino. - Nitratos. A fenilefrina pode antagonizar os efeitos antianginosos dos nitratos, por isso recomenda-se evitar a associação. - Sedativos (analgésicos opióides, barbitúricos, benzodiazepínicos, antipsicóticos). Os efeitos sedativos podem ser potencializados. - Simpaticomiméticos. Pode produzir uma potenciação dos efeitos secundários, tanto de origem nervosa como cardiovascular. - Zidovudina. Embora uma possível potencialização da toxicidade da zidovudina (neutropenia, hepatotoxicidade) tenha sido descrita em pacientes isolados, não parece haver nenhuma interação cinética entre as duas drogas.

GRAVIDEZ

Categoria FDA: - Paracetamol: B. - Clorfenamina: C. - Fenilefrina: C. Segurança animal: A fenilefrina foi associada ao aumento da mortalidade fetal e parto prematuro em coelhos, bem como diminuição do fluxo sanguíneo uterino em ovelhas. Estudos com paracetamol em animais não mostraram casos de malformações ou efeitos fetotóxicos. Segurança em humanos: Não há estudos adequados e bem controlados em humanos. Sua administração só é aceita caso não existam alternativas terapêuticas mais seguras e os benefícios superem os possíveis riscos. Efeitos na Fertilidade: Nenhum estudo específico foi realizado em humanos.

LACTAÇÃO

Excreção no leite: - Paracetamol: pequenas quantidades (semelhante à cp materna). - Clorfenamina: desconhecido. Outros anti-histamínicos sim. - Fenilefrina: excreção limitada e biodisponibilidade oral reduzida. As consequências que poderia ter para o bebê são desconhecidas. Recomenda-se evitar sua administração durante a lactação.

CRIANÇAS

Pode ser usado em adolescentes a partir dos 15 anos nas mesmas doses que em adultos. Seu uso não é recomendado em crianças e adolescentes com menos de 15 anos de idade porque as doses de paracetamol não são adequadas para essa idade.

IDOSOS

Não foram descritos problemas específicos em idosos que requeiram reajuste de dose. No entanto, esses pacientes podem ser mais sensíveis aos efeitos colaterais dessa droga, por isso é aconselhável usá-la com cautela, especialmente observando o aparecimento de efeitos anticolinérgicos.

EFEITOS NA CONDUÇÃO

Pode produzir sedação significativa devido à presença de clorfenamina. Os pacientes devem evitar operar máquinas perigosas, incluindo automóveis, até que estejam razoavelmente certos de que o tratamento medicamentoso não os afetará adversamente.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas são descritas de acordo com cada intervalo de frequência, sendo consideradas muito comuns (>10%), comuns (1-10%), incomuns (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01 %) ou frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis). RAM de paracetamol: - Hepática: rara [AUMENTAÇÃO DAS TRANSAMINASES], [AUMENTAÇÃO DA FOSFATASE ALCALINA], [HIPERBILIRRUBINEMIA]; muito raro [HEPATOTOXICIDADE], com [ICTERÍCIA]. - Cardiovascular: raro [HIPOTENSÃO]. - Neurológico/psicológico: [TONTURAS], [DESORIENTAÇÃO], [EXCITABILIDADE]. - Geniturinário: distúrbios renais muito raros, como urina turva e distúrbios renais; frequência desconhecida [CREATININA SÉRICA AUMENTADA], níveis de amônia aumentados, [NITROGÊNIO DE UREIA AUMENTADO]. - Alérgicos: muito raros [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], com sintomas variando de [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS] e [URTICÁRIA] a [ANAFILAXIA]. - Hematológicos: muito raros [TROMBOCITOPENIA], [AGRANULOCITOSE], [LEUCOPENIA], [NEUTROPENIA], [ANEMIA HEMOLÍTICA], [METAHEMOGLOBINEMIA]. O tempo de protrombina poderia estar aumentado, embora não pareça significativo. - Metabólico: muito raro [HIPOGLICEMIA]; frequência desconhecida [AUMENTO DA DESIDROGENASE DE LACTO]. - Geral: raro [DESCONFORTO GERAL]. RAM da clorfenamina: - Digestiva: frequência desconhecida [NÁUSEA], [VÓMITO], [DIARREIA], [CONSTIPAÇÃO], [DOR ABDOMINAL], [BOCA SECA]. - Hepática: frequência desconhecida [HEPATITE], [COLESTASE]. - Cardiovascular: frequência desconhecida [PALPITAÇÕES], [HIPOTENSÃO], [HIPERTENSÃO ARTERIAL]. - Neurológico/psicológico: frequência desconhecida [SONOLÊNCIA], [TONTURA], [DISQUINESIA] facial, [ATAXIA], [TREMBOR], [PARESTÉSIA], [DISGEUSIA], [PAROSMIA]. Reações paradoxais de excitabilidade podem aparecer em crianças e idosos, com [AGITATION], [INSONIA], [NERVOUSNESS], [DELIRIO], [CONVULSIONS]. - Respiratório: frequência desconhecida [SECURA NASAL] ou garganta, [GARGANTA], espessamento do muco, [APERTO NO PEITO], [RODA]. - Geniturinário: frequência desconhecida [RETENÇÃO URINÁRIA] ou dificuldade em urinar, [IMPOTÊNCIA SEXUAL], menstruação precoce. - Dermatológicos: frequência desconhecida [HIPERIDROSE]. - Alérgicos: frequência desconhecida [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], com sintomas como [SDT], [DISFAGIA], [TAQUICARDIA], [URTICÁRIA], facial [EDEMA] ou [ANGIOEDEMA], [DISPNEIA], [FADIGA]. Também [REAÇÕES DE FOTOSSENSIBILIDADE]. - Osteomuscular: frequência desconhecida [MIASTENIA]. - Oftalmológicas: frequência desconhecida [VISÃO EMBURADA], [DIPLOPIA]. - Otic: frequência desconhecida [TINITUS], [LABERINTITIS]. - Hematológicas: frequência desconhecida [AGRANULOCITOSE], [LEUCOPENIA], [ANEMIA APLASTICA], [TROMBOCITOPENIA], [HEMORRAGIA]. - Metabólico: frequência desconhecida [ANOREXIA]. - Geral: frequência desconhecida [FADIGA], [EDEMA]. RAM da fenilefrina: - Digestivas: frequência desconhecida [VÓMITOS], [HIPERSALIVAÇÃO]. - Cardiovascular: frequência desconhecida [HIPERTENSÃO ARTERIAL], [HIPOTENSÃO], [BLUENESS], [BRADICARDIA], [TAQUICARDIA], [ANGINA PECTOR], [PALPITAÇÕES], [PARA CARDÍACA]. - Neurológico/psicológico: frequência desconhecida [DOR DE CABEÇA], [HEMORRAGIA CEREBRAL], [VERTIGO], [TINTEIRA], [DULLNESS]. - Respiratório: frequência desconhecida [DISPNEIA], [EDEMA PULMONAR]. - Geniturinário: frequência desconhecida [MICÇÃO VACILANTE], [RETENÇÃO URINÁRIA]. - Dermatológicos: frequência desconhecida [HIPERIDROSE], [PARESTEIA]. - Metabólico: frequência desconhecida [HIPERGLICEMIA], [HIPOGLICEMIA]. - Geral: sensação de frequência desconhecida de frio na pele.

SUPERDOSE

Sintomas: A overdose de produtos de paracetamol é uma intoxicação muito grave e potencialmente fatal. Os sintomas podem não se manifestar imediatamente, podendo até demorar até três dias para aparecer. Esses sintomas incluem confusão, excitabilidade, inquietação, nervosismo e irritabilidade, tontura, náusea e vômito, perda de apetite e danos ao fígado. A hepatotoxicidade geralmente se manifesta dentro de 48-72 horas com náuseas, vômitos, anorexia, mal-estar, diaforese, icterícia, dor abdominal, diarreia e insuficiência hepática. Em crianças também aparecem estados de sonolência e alterações no modo de andar. Nos casos mais graves, o paciente pode morrer de necrose hepática ou insuficiência renal aguda. A dose tóxica mínima de paracetamol é de 6 g em adultos e 100 mg/kg em crianças. Doses superiores a 20-25 g de paracetamol são potencialmente fatais. Além dos sintomas de overdose de paracetamol, podem aparecer sintomas de overdose de clorfenamina (sedação profunda, sintomas anticolinérgicos) e fenilefrina (excitabilidade, convulsões, taquicardia, hipertensão arterial). Tratamento: Em caso de superdose, deve-se procurar imediatamente um centro médico, pois a intoxicação por paracetamol pode ser fatal, mesmo que não haja sintomas. A identificação precoce da overdose de paracetamol é especialmente importante em crianças, devido à gravidade do quadro, bem como à existência de um possível tratamento. De qualquer forma, proceder inicialmente com lavagem gástrica e aspiração do conteúdo estomacal, preferencialmente em até quatro horas após a ingestão. A administração de carvão ativado pode reduzir a quantidade absorvida. Existe um antídoto específico em caso de intoxicação por paracetamol, a N-acetilcisteína. Recomenda-se administrar uma dose de 300 mg/kg de N-acetilcisteína, equivalente a 1,5 ml/kg de solução aquosa a 20%, com pH de 6,5, por via intravenosa, por um período de 20 horas e 15 minutos, conforme preconiza o seguinte esquema: - Adultos. Inicialmente, uma dose de choque de 150 mg/kg (0,75 ml/kg de solução a 20%) será administrada por via intravenosa lenta durante 15 minutos, diretamente ou diluída em 200 ml de dextrose a 5%. Uma dose de manutenção será então instituída com 50 mg/kg (0,25 ml/kg de solução a 20%) em 500 ml de dextrose 5% por infusão intravenosa lenta durante 4 horas. Finalmente, 100 mg/kg (0,50 ml/kg de solução a 20%) serão administrados em 1000 ml de dextrose a 5% em infusão intravenosa lenta durante 20 horas. - Crianças. As mesmas quantidades por unidade de peso serão administradas como em adultos, mas os volumes de dextrose devem ser ajustados com base na idade e peso da criança para evitar congestão vascular. A eficácia do antídoto é máxima se for administrado dentro de 8 horas após a ingestão. A eficácia diminui progressivamente a partir daí e é ineficaz após 15 horas. A administração de N-acetilcisteína a 20% pode ser descontinuada quando os níveis de paracetamol no sangue forem inferiores a 200 mcg/ml. Além da administração do antídoto, será instituído tratamento sintomático, mantendo o paciente sob vigilância clínica. Em caso de hepatotoxicidade, é aconselhável realizar um estudo da função hepática e repetir o estudo em intervalos de 24 horas.

DATA DE APROVAÇÃO/REVISÃO DA FOLHA

agosto de 2017.