ACCIÓN Y MECANISMO

Orexígeno (estimulante del apetito) y antimigrañoso. Derivado piperidínico del tienobenzociclohepteno, con estructura triclíclica relacionado con ciproheptadina y amitriptilina.
- Acción estimulante del apetito: El efecto estimulante del apetito se debe principalmente a su acción antiserotonérgica, al antagonizar los receptores 5-HT2 (S2) de la serotonina. Se han observado aumentos de peso de hasta 1.5 kg kg a la semana de tratamiento en pacientes con bajo peso. La acción orexígena comienza a la semana.
- Acción antimigrañosa: Parece estar mediada por su acciones antiserotoninérgica y/o antihistamínica, a través del bloqueo de los receptores 5-HT2 y 5HT1C de la serotonina. También se ha postulado que la acción antimigrañosa pudiera estar mediada por sus efectos bloquentes de los canales del calcio. La acción antimigrañosa suele manifestarse al mes de iniciado el tratamiento. Es eficaz en un número elevado de pacientes (40-60% según unos autores, 70% según otros).
- También tiene acciones antihistamínica H1 y anticolinérgica (M).

FARMACOCINÉTICA

- Absorción: Se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal (Tmax=5 h, oral).
- Distribución: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 90%. Pequeñas cantidades se distribuyen a la leche materna.
- Metabolismo: se metaboliza ampliamente en el hígado.
- Eliminación: se excreta con la orina (50%) en forma metabolizada y una parte con las heces (30%). Su semivida de eliminación es de 23 h.

INDICACIONES

- [ANOREXIA]. Estimulante del apetito en niños y adultos con pérdida de apetito, delgadez causada por factores psíquicos o nerviosos o [PERDIDA DE PESO] en caso de convalecencia, o asociada a adolescencia o en pacientes ancianos.

POSOLOGÍA

- Adultos, oral:

POSOLOGÍA

* Anorexia: Inicialmente 0,5 mg/8 h, administrados con las comidas. La dosis máxima es de 2,5 mg/24 h, dividida en 3 tomas.
- Niños y adolescentes menores de 18 años, oral: Inicialmente 0,025 mg/kg.
* Adolescentes a partir de 12 años: Igual que adultos.
* Niños entre 6 años y 12 años: 5 ml (0,25 mg)/8 h. Dosis máxima 20 ml (1 mg)/24 h, dividida en 3 tomas.
* Niños entre 2 y 6 años: 2,5-5 ml (0,125-0,25 mg)/12 h. Dosis máxima 15 ml (0,75 mg)/24 h, dividida en 3 tomas.
* Niños menores de 2 años: No se ha evaluado la seguridad y eficacia.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN

Tomar con las comidas.

CONTRAINDICACIONES

- Alergia al pizotifeno.
- [CRISIS ASMATICA].
- Embarazo, lactancia y niños menores de 2 años.

PRECAUCIONES

- Debido a sus efectos anticolinérgicos deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con [EPILEPSIA], [ASMA] crónico u otra [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA], [GLAUCOMA], [OBSTRUCCION INTESTINAL] u [UROPATIA OBSTRUCTIVA], [RETENCION URINARIA], [HIPERPLASIA PROSTATICA], [HIPERTIROIDISMO], enfermedad cardiovascular o [HIPERTENSION ARTERIAL].
- [OBESIDAD]: debido a sus efectos estimulantes del apetito.

PRECAUCIONES RELATIVAS A EXCIPIENTES

- Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA] hereditaria, malaabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.

PRECAUCIONES RELATIVAS A EXCIPIENTES

- Este medicamento contiene sorbitol. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA] hereditaria no deben tomar este medicamento.

PRECAUCIONES RELATIVAS A EXCIPIENTES

- Este medicamento contiene etanol. Se recomienda revisar la composición para conocer la cantidad exacta de etanol por dosis. * Cantidades inferiores a 100 mg/dosis se consideran pequeñas y no suelen ser perjudiciales, especialmente en niños. * Cantidades superiores a 100 mg/dosis pueden resultar perjudiciales para personas con [ALCOHOLISMO CRONICO], y deberá ser tenido en cuenta igualmente en mujeres embarazadas y lactantes, niños, y en grupos de alto riesgo, como pacientes con enfermedad hepática ([INSUFICIENCIA HEPATICA], [CIRROSIS HEPATICA], [HEPATITIS]) o [EPILEPSIA]. * Cantidades superiores a 3 g/dosis podrían disminuir la capacidad para conducir o manejar maquinaria, y podría interferir con los efectos de otros medicamentos.

CONSEJOS AL PACIENTE

- En caso de administrar una sóla dosis diaria, se recomienda hacerlo al acostarse.
- Evite la conducciíon de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa hasta que conozca cómo le afecta este medicamento. La somnolenci es más frecuente al comienzo del tratamiento.
- Evitar el consumo de bebidas alcohólicas.

ADVERTENCIAS ESPECIALES

- Controle periódicamente la frecuencia cardiaca y el peso corporal. Es frecuente el aumento de peso.

INTERACCIONES

- Alcohol: hay estudios con otros antihistamínicos (clorfeniramina, difenhidramina, prometazina) en los que se ha registrado alteración de la función motora y/o mental por posible adición de sus efectos depresores centrales.
- Anticolinérgicos: posible adicción de efectos anticolinérgicos

EMBARAZO

Los estudios sobre animales no han registrado efectos teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

LACTANCIA

El pizotifeno se excreta con la leche materna. Aunque las concentraciones medidas en la leche de madres lactantes tratadas con pizotifeno son insuficientes para afectar al recién nacido, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

NIÑOS

El uso de antihistamínicos para el tratamiento de anorexias en niños y adolescentes es una práctica habitual, si bien se recomienda evitarlos en niños menores de 2 años, ya que podrían ser más susceptibles a sus reacciones adversas, especialmente a la intranquilidad.

ANCIANOS

Los ancianos presentan una mayor susceptibilidad a los efectos anticolinérgicos (p. ej, sedación, vértigos e hipotensión) de los fármacos, no obstante, no se han observado reacciones indeseables en pacientes de edad avanzada con el uso de pizotifeno. Uso aceptado.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓN

Este medicamento puede producir somnolencia y disminuir la capacidad de concentración y los reflejos. No conduzca bajo el efecto de este medicamento.

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos adversos de pizotifeno son, en general, leves y transitorios. Las reacciones adversas más características son:
- Gastrointestinales: Ocasionalmente (1-9%): [ESTREÑIMIENTO], [NAUSEAS], [SEQUEDAD DE BOCA].
- Endocrinas/metabólicas: Frecuente: [AUMENTO DEL APETITO]
-Sistema nervioso central: [SOMNOLENCIA] (3-15%), suele disminuir durante el tratamiento. Con menor frecuencia, [VERTIGO], [CEFALEA]. Posible confusión mental en ancianos.
- Cardiovasculares: Ocasionalmente, [TAQUICARDIA] relacionado con sus efectos anticolinérgicos y [EDEMA].
- Oftálmicas: [VISION BORROSA], [MIDRIASIS], debidos a sus efectos anticolinérgicos.
- Osteomusculares: Excepcionalmente, [MIALGIA], [CALAMBRES MUSCULARES].
- General: Frecuente,[AUMENTO DE PESO]. Con menor freciencia, [ESCALOFRIOS] en extremidades, piernas pesadas, [RUBORIZACION].

REACCIONES ADVERSAS RELATIVAS A EXCIPIENTES

- Por contener parahidroxibenzoato de metilo puede provocar [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD] (posiblemente retardadas).

REACCIONES ADVERSAS RELATIVAS A EXCIPIENTES

- Por contener parahidroxibenzoato de propilo puede provocar [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD] (posiblemente retardadas).

DOPAJE

Este medicamento contienen alcohol. Está prohibida su ingesta durante la competición en ciertos deportes. La detección se realizará por análisis de aliento y/o de la sangre. El umbral de violación de norma antidopaje (valor hematológico) es de 0,1 g/l en los siguientes deportes: aeronáutica, automovilismo, motociclismo, motonáutica y tiro con arco. El alcohol se considera sustancia específica y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo.

FECHA DE APROBACIÓN/REVISIÓN DE LA FICHA

Febrero, 2013.